ТЕОБРОМИН

ТЕОБРОМИН (Theobrominum; син.: Theostene, Thesal и др.; ГФХ, сп. Б) — сосудорасширяющее, бронхолитическое и мочегонное средство; алкалоид, содержащийся в семенах какао (Semina Cacao). 3,7-Диметилксантин; C₇H₈N₄O₂:

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в холодной воде (1:700), мало — в горячей воде, очень мало растворим в 95% спирте, эфире и хлороформе, легко растворим в разведенных к-тах и щелочах; мол. вес (масса) 180,17.

По хим. строению и фармакологическим свойствам близок к кофеину (см.) и другим алкалоидам из группы производных пурина. Стимулирует сердечную деятельность, увеличивает сердечный выброс. Усиление работы сердца под влиянием Т. сопровождается повышением потребности миокарда в кислороде. Оказывает сосудорасширяющее действие, к-рое проявляется преимущественно в отношении сосудов сердца и почек. Вызываемое Т. увеличение коронарного кровотока, возможно, обусловлено не только расширением сосудов сердца, но и усилением его работы. Кроме того, Т. расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и оказывает умеренно выраженное мочегонное действие, к-рое обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и хлора в почечных канальцах, а также усилением почечного кровотока. В отличие от кофеина относительно слабо стимулирует ц. н. с.

В механизме действия Т. и других алкалоидов пуринового ряда важную роль играет их способность ингибировать фосфодиэстеразу, к-рая является ферментом, катализирующим превращение циклического АМФ (цАМФ) в АМФ. Ингибирование фосфодиэстеразы приводит к повышению внутриклеточного содержания цАМФ, что рассматривают как одну из причин развития основных эффектов пуриновых алкалоидов (расслабление гладкой мускулатуры, усиление сократимости миокарда и др.).

Т. хорошо всасывается из жел.-киш. тракта. Метаболизируется гл. обр. в печени. Конечными продуктами метаболизма Т. являются метиль-ные производные мочевой к-тыу к-рые выводятся из организма через почки. Период полужизни Т. у взрослых составляет 3—5 часов. При циррозе печени он удлиняется в несколько раз.

Применяют Т. в основном при спазмах сосудов мозга и при хрон. корейнарной недостаточности часто в комбинации с другими сосудорасширяющими средствами (см.). По эффективности при хрон. коронарной недостаточности Т. уступает таким антиангинальным средствам, как бета-адреноблокаторы и др.

Назначают внутрь взрослым по 0,25 — 0,5 г на прием 1 — 2 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г.

Побочное действие Т. может проявляться диспептическими расстройствами. Необходимо иметь в виду, что при острой коронарной недостаточности Т. может усиливать ишемию миокарда вследствие повышения потребности сердца в кислороде.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г. Т. входит также в состав комбинированных таблеток, содержащих: а) теобромина 0,25 г и дибазола 0,02 г; б) теобромина 0,25 г и папаверина гидрохлорида 0,02 г; в) теобромина 0,25 г, дибазола и папаверина гидрохлорида по 0,02 или по 0,03 г; г) теобромина 0,25 г, фенобарбитала 0,02 г; д) теобромина 0,25 г, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по 0,02 г. Кроме того, выпускаются следующие комбинированные таблетки, в состав к-рых входит Т.: таблетки «Теминал» (Tabu-lettae «Theminalum»), содержащие теобромина и амидопирина по 0,25 г, фенобарбитала 0,02 г; таблетки «Теоверин» (Tabulettae «Theoveri-num»), содержащие теобромина 0,25 г, папаверина гидрохлорида 0,03 г и барбамила 0,075 г; таблетки «Теодинал» (Tabulettae «Theodina-lum»), содержащие теобромина 0,25 г, дибазола и фенобарбитала по 0,02 г; таблетки «Теодибаверин» (Tabulettae «Theodibaverinum»), содержащие теобромина 0,15 г, папаверина гидрохлорида и дибазола по 0,02 г.

Т. и содержащие его таблетки сохраняют в хорошо укупоренной таре.

Библиогр.: Машковский М. Д. Лекарственные средства, т. 1, с. 454, М., 1984; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

В. К. Муратов.