ТАМОКСИФЕН

ТАМОКСИФЕН (Tamoxifen; син.: Nolvadex, Zitazonium; сп. Б) — противоопухолевое средство, относящееся к группе антиэстрогенных препаратов; цитрат 1-[4-(2-диметил-амино-этокси)фенил]-транс-1,2-дифенил-1-бутена:

Бесцветный кристаллический порошок, без вкуса, растворимый в горячей воде, в метаноле.

Т. специфический эстрогенный антагонист. Он образует комплекс с эстрогенными рецепторами и препятствует связыванию с ними эстрогена (эстрадиола) в тканях-мишенях (молочная железа, матка и др.). В результате этого угнетается биол. действие эстрогена.

Т. применяют при лечении рака молочной железы. Изучается возможность клин, применения Т. при олигоспермии, ановуляторном бесплодии, прекращении лактации после родов, а также при раке тела матки, почки и предстательной железы. По показаниям его назначают в сочетании с другими противоопухолевыми средствами и лучевой терапией. При диссеминированных формах рака молочной железы эффективность Т. у женщин, находящихся в менопаузе, колеблется, по различным данным, от 27 до 52%. У женщин в преклимактерическом периоде эффективность Т. ниже, и объективное улучшение наблюдается у 25—38% больных. Т. может быть эффективным при возникновении резистентности к другим гормональным препаратам, а также при метастазах в кости. Наибольшая эффективность Т. отмечена при метастатическом поражении мягких тканей и сравнительно меньшая — при метастазах опухоли в кости и внутренние органы. При наличии в опухолевой ткани эстрогенных рецепторов эффективность лечения значительно повышается. Напротив, у больных с опухолями, лишенными эстрогенных рецепторов, положительное действие снижается. Та-моксифен не уступает по эффективности эстрогенам и андрогенам, но значительно превосходит их по переносимости.

Т. назначают внутрь в таблетках по 10—20 мг два раза в день в течение длительного времени. Перерывы в лечении нежелательны. Общая продолжительность курса лечения зависит от формы опухоли, переносимости препарата и его эффективности. Минимальная длительность курса — ок. 3 мес. При эффективном лечении самочувствие больных обычно улучшается, боли купируются, функции пораженных органов нормализуются, первичная опухоль и метастазы подвергаются полной или частичной регрессии.

Т. хорошо переносится больными. Побочные явления наблюдаются нечасто и выражены значительно слабее, чем при использовании эстрогенов и андрогенов. Могут наблюдаться анорексия, тошнота, редко — рвота. Антиэстрогенное действие у нек-рых больных выражается в возникновении приливов, зуда в области промежности, кровянистых выделений из половых путей, высыпаний на коже лица, груди и спины. У части больных в первые 1,5— 2 нед. лечения отмечается временное усиление болей в зонах, где располагаются опухолевые узлы. Крайне редко появляются отеки, развиваются тромбофлебиты, катаракта, повышается уровень сахара в крови. Побочные явления обычно исчезают при снижении суточной дозы препарата или кратковременном перерыве в лечении.

Т. противопоказан при беременности.

Форма выпуска — таблетки по 10 мг. Хранят в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°.

См. также Противоопухолевые средства.

Библиография: Дементьева Н. П., АссН.Я. и Возный Э.К. Опыт применения тамоксифена у больных диссеминированным раком молочной железы, Клин, мед., т. 57, № 5, с. 50, 1979; Д е-м е н т ь е в а Н. П. и др. Тамоксифен в лечении больных диссеминированным раком молочной железы, Вопр. онкол., т. 27, № 8, с. 30, 1981; Fabian С. а. о. Clinical pharmacology of tamoxifen in patients with breast cancer correlation with clinical data, Cancer, v. 48, p. 876, 1981; Ferrazzi E.a. o. Tamoxifen in disseminated breast cancer, Tumori, v. 63, p. 463, 1977; Pritchard К. I. a. o. Tamoxifen therapy in premenopausal patients with metastatic breast cancer, Cancer Treat. Rep., v. 64, p. 787, 1980.

В. Д. Соколова.