ЛОБЕЛИН

ЛОБЕЛИН (Lobelinum; син.: Antisol, Bantron, Lobatox, Lobeton, Lobidan, Nikoban и др.; сп. Б) — стимулятор дыхания рефлекторного типа действия. Лобелин — алкалоид, содержащийся в растении Lobelia inflata сем. колокольчиковых (Campanulaceae). Оптически активен. Рацемат Л. получают синтетическим путем. В медицинской практике применяют лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum); l-1-метил-2-бензоилметил-6-(2-окси-2-фенил-этил)-пиперидина гидрохлорид, C₂₂H₂₇NO₂•HCl:

Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Трудно растворим в воде (1 : 100), растворим в спирте (1 : 10). Водные р-ры препарата (с добавлением р-ра соляной к-ты до pH 2,8—3,2) тиндализуют при t° = 60° 3 раза каждые 3 часа по 1 часу.

Подобно никотину (см.), Л. оказывает двухфазное (вначале стимулирующее, а затем угнетающее) действие на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников. При применении в клин, практике проявляется гл. обр. способность Л. возбуждать н-холинорецепторы.

Л. вызывает кратковременное усиление дыхания вследствие преимущественно рефлекторной стимуляции дыхательного центра за счет возбуждения хеморецепторов синокаротидной зоны. Одновременно с этим Л. также возбуждает центры блуждающих нервов, что сопровождается замедлением сердцебиения и снижением АД. Однако в дальнейшем АД может повышаться за счет сужения сосудов, что обусловлено стимулирующим влиянием Л. на симпатические ганглии и выделение адреналина из надпочечников.

Применяют Л. при угнетении дыхания в случаях, когда сохранена рефлекторная возбудимость дыхательного центра, напр, при рефлекторной остановке дыхания, связанной с вдыханием раздражающих веществ, при отравлении окисью углерода и пр.

Вводят Л. внутривенно, медленно (1 мл в течение 1 — 2 мин.). При быстром введении в вену может наступить временная остановка дыхания, брадикардия, нарушение проводимости сердечной мышцы. При внутримышечном введении Л. менее эффективен.

В вену и внутримышечно Л. вводят взрослым но 0,003—0,005 г (0,3—0,5 мл 1% р-ра), детям в зависимости от возраста — по 0,001 — 0,003 г (0,1—0,3 мл 1% р-ра).

Л. может быть использован также с диагностической целью для определения скорости кровотока. Метод заключается в установлении времени, к-рое проходит с момента введения Л. (0,3—0,5 мл 1% р-ра) в локтевую вену до появления первого глубокого вдоха. При этом Л. следует вводить быстро, в связи с чем возможно развитие побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Более четкие результаты получают при применении для определения скорости кровотока цититона (см.).

При передозировке препарата возможна рвота (вследствие стимуляции Л. хеморецепторов «пусковых» зон рвотного центра), глубокое угнетение дыхания, остановка сердца и тонико-клонические судороги.

Л. противопоказан при выраженных органических изменениях со стороны сердечно-сосудистой системы.

Высшие дозы Л. для взрослых в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,01г; в мышцы — разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% р-ра. Препарат сохраняют в защищенном от света месте.

Лобелина гидрохлорид (0,002 г) входит в состав таблеток «Лобесил» (Tabulettae «Lobesilum»), применяемых в качестве средства, способствующего отвыканию от курения. Таблетки покрыты оболочкой, защищающей препарат от воздействия желудочного сока и обеспечивающей освобождение Л. в кишечнике. Прием таблеток «Лобесил» уменьшает стремление к курению и облегчает тягостные явления у курильщиков, связанные с прекращением курения. После прекращения курения принимают по 1 табл. 4—5 раз в день в течение 7—10 дней. В случае необходимости можно продолжить прием препарата в течение 2—4 нед., постепенно уменьшая количество приемов. При рецидивах курс лечения можно повторить. Применение таблеток «Лобесил» противопоказано при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженных органических изменениях сердечно-сосудистой системы. Применение препарата должно проводиться под наблюдением врача.

См. также Холиномиметические вещества.

В. В. Чурюканов.