ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПЛЕНКИ
Описание
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПЛЕНКИ — особая лекарственная форма из полимеров, используемая для оказания лечебной помощи в основном в офтальмологии.
Л. п.— эластичные пластинки овальной формы размером 9 X 4 X 0,3 мм, весом 14—16 мг, изготовленные из растворимого нетоксичного синтетического сополимера N-винилпирролидона, акрилалида, этилакрилата и содержащие дозированное количество активного препарата или нескольких препаратов. Л. п. обладают свойством пролонгировать действие лекарственных веществ и имеют преимущества перед такими глазными лекарственными средствами, как капли, мази, суспензии и др. Они позволяют более точно контролировать дозы лекарственных средств, пролонгируют их действие, дают возможность применять средства один раз в сутки, повышают терапевтическую концентрацию препаратов в конъюнктивальной полости, уменьшают расход лекарственных средств и их токсическое действие, сокращают продолжительность леч. курса в 2—3 раза. Л. и. позволяют отказаться от болезненных процедур, в частности от подконъюнктивальных инъекций препаратов.
Освоена технология производства Л. п., содержащих пилокарпин, неомицин, сульфапиридазин, атропин, дикаин. Проводят исследования по дальнейшему расширению ассортимента Л. п. и включению в них основных лекарственных средств, применяемых в офтальмологии.
Л. п. предназначены для оказания леч. помощи при вирусных, бактериальных, аллергических и других заболеваниях органа зрения, а также для профилактики послеоперационных осложнений при удалении катаракты, кератопластике, глаукоме. В конъюнктивальном мешке Л. п. смачивается слезной жидкостью, становится мягкой, превращается в гель и рассасывается в течение 20— 60 мин. Способность Л. п. растворяться в конъюнктивальном мешке выгодно отличает их от применявшихся ранее глазных пленок, приготовленных на поливиниловом спирте, и от зарубежных глазных мембранных пленок, требующих извлечения из глаза.
Однократное введение Л. п. обеспечивает терапевтическую концентрацию лекарственных средств в течение 24—48 час. Динамика поступления некоторых Л. п. в ткани глаза показана на рис. 2 и 3.
Ощущение инородного тела под веками, возникающее после введения Л. п., обычно исчезает через 5—15 мин. Только в отдельных случаях неприятные ощущения более длительны, в связи с чем может потребоваться отмена Л. п.
Для упаковки Л. п. разработаны специальные пластмассовые пеналы (рис. 1), обеспечивающие возможность их поштучного извлечения. Имеются и другие формы упаковок — стеклянные флаконы или поштучная упаковка в синтетическую пленку и металлическую фольгу. Л. п. хранят в сухом месте, срок хранения 2 года и более в зависимости от содержащегося в них препарата (список А и Б).
Основные формы глазных лекарственных пленок (ГЛП). ГЛП-сульфапиридазин применяют 1 раз в сутки при остром конъюнктивите, эрозиях и язвах роговицы, хим. ожогах конъюнктивы и роговицы, электрофтальмии и инфильтрации роговицы поело удаления инородного тела, эпидемическом кератоконъюнктивите Коха— Уикса. ГЛП-сульфапиридазин применяют во время предоперационной подготовки больных и в послеоперационном периоде. Время растворения ее — 15—40 мин. Из субъективных ощущений больные иногда отмечают слезотечение, к-рое прекращается через 2—5 мин. после закладывания пленки в конъюнктивальный мешок.
ГЛП-неомицин содержат 1200 ЕД неомицин-сульфата. Ее применяют при эрозиях и язвах роговицы, остром конъюнктивите, обострении хрон, конъюнктивита, после удаления поверхностного инородного тела роговицы или конъюнктивы, для профилактики инфекции при непроникающих и проникающих ранениях глаза и ожогах глаза. Пленка растворяется в конъюнктивальной полости 40—60 мин. Применение неомицина в виде пленок больным, страдающим кератитами, способствует образованию более нежной рубцовой ткани.
ГЛП-канамицин содержат 1200 ЕД канамицина. Ее применяют при острых бактериальных конъюнктивитах, посттравматических эрозиях роговицы, поверхностных гнойных инфильтратах роговицы и вводят 1 раз в сутки. Срок лечения — 3—5 дней. При тяжелых гнойных язвах роговицы пленку назначают 2 раза в сутки. На этот период отменяют введение антибактериальных средств под конъюнктиву или внутрь. Значительное улучшение отмечают через 3—4 дня лечения, выздоровление — на 9—15-й день. Для профилактики инфекции после удаления поверхностных инородных тел с роговицы или с конъюнктивы достаточно однократного применения, а после хирургического вмешательства на глазном яблоке ее вводят 1 раз в сутки. ГЛП-канамицин эффективны для санации конъюнктивальной полости при предоперационной подготовке больных.
ГЛП-идоксуридин содержат 0,5 мг идоксуридина (ИДУ). В эксперименте и клинике установлена высокая терапевтическая эффективность ГЛП-ИДУ при применении 1 раз в сутки. Пленку назначают при различных формах герпес-вирусной инфекции глаз.
ГЛП-флореналь содержат 0,2 мг флореналя; устойчивы при комнатной температуре не менее 2 лет. ГЛП-флореналь применяют при лечении больных с вирусными заболеваниями глаз.
ГЛП-атропин содержат 1,6 мг атропина, растворяется в течение 25— 50 мин., пе вызывает раздражения и токсической реакции тканей глаза. Применяют для расширения зрачка; закладывают 1 раз в сутки, в отдельных случаях — 2 раза.
ГЛП-дикаин содержат 0,75 мг дикаина, пленку применяют больным при сильных болях в глазу в связи с травмой, ожогом, воспалительным процессом, а также при тонографии, гониоскопии и других глазных процедурах.
Анестезия обычно наступает быстрее и бывает более глубокой и продолжительной, чем при трехкратной инстилляции р-ра дикаина.
ГЛП-пилокарпин применяют в качестве миотического и гипотензивного средства. Максимальное понижение офтальмотонуса наступает через 1,5 часа и остается на этом уровне в течение 4—6 час. Сужение зрачка начинается через 20—30 мин. после введения пленки с пилокарпином, максимальный миоз держится от 2 до
4 час. Длительность миоза 6—8 час. При начальной и развитой глаукоме умеренно повышенное и высокое внутриглазное давление снижалось на 3—15 мм рт. ст. при введении ГЛП-пилокарпина 1 раз в сутки. Наибольший гипотензивный эффект приходится на первые 8—10 час. после закладывания пленки и держится на уровне компенсации в течение суток (рис. 4).
ГЛП-дексаметазон содержат 5 мкг дексаметазона. Пленку применяют при серозных иритах и иридоциклитах, герпетических кератитах и кератоувеитах в стадии рубцевания, аллергических конъюнктивитах, аллергических кератитах, ожогах глаз, посттравматических кератитах и иридоциклитах, а также в послеоперационном периоде после антиглаукоматозных операций, кератопластики, удаления катаракты и при пересадке искусственного хрусталика.
Обобщенные сведения о некоторых ГЛП приведены в таблице.
Таблица. Длительность действия и показания к применению некоторых глазных лекарственных пленок (ГЛП)
Глазная лекарственная пленка |
Длительность действия при однократном применении ГЛП |
Показания к применению |
ГЛП-сульфапиридазин |
24—48 часов |
Острый бактериальный конъюнктивит, эрозия и язва роговицы, предоперационная подготовка больных, профилактика бактериальных инфекций при травме, ожоге глаза и в послеоперационном периоде, эпидемический кератоконъюнктивит Коха — Уикса |
ГЛП-неомицин |
48 часов |
Те же |
ГЛП-канамицин |
24 часа |
Те же |
ГЛП-идоксуридин |
12—24 часа |
Заболевания глаз, вызванные вирусом простого герпеса и herpes zoster |
ГЛП-атропин |
3—5 дней |
Для расширения зрачка |
ГЛП-дикаин |
60—90 мин. |
Для местной анестезии глаза |
ГЛП-пилокарпин |
6—8 часов |
Для понижения внутриглазного давления при глаукоме |
ГЛП-дсксаметазон |
24 часа |
Аллергические конъюнктивиты, кератиты, ириты, иридоциклиты, постгерпетические кератиты, ожоги глаз, весенний катар, после операции на глазном яблоке |
Библиография: Майчук Ю. Ф. Новые лекарственные средства н лекарственные формы для лечения вирусных заболеваний глаз, в кн.: Вирусные заболевания глаз, под ред. К. В. Трутневой и др., с. 117, М., 1977; МайчукЮ. Ф. и д р. Глазные лекарственные пленки, Вестн, офтальм.. Ха 6, с. 73, 1974; Хромов Г.Л. н д р. Первоначальная оценка пролонгирующих свойств биорастворимых полимеров для глазных лекарственных пленок, Хим.-фарм, журн., т. 8, 6, с. 24, 1974, библиогр.
Ю. Ф. Майчук; А. В. Давыдов (техн.).