КСИКАИН

Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, растворим в спирте, нерастворим в эфире. Гигроскопичен. При длительном хранении на свету желтеет. Р-ры К. готовят на воде для инъекций и стерилизуют при t° 100° в течение 30 мин. К.— активное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды анестезии: поверхностную, инфильтрационную и проводниковую. По активности при инфильтрационной и проводниковой анестезии в 2—4 раза превосходит дикаину (см.). К. быстро всасывается слизистыми оболочками; поверхностная анестезия наступает через 1—3 мин. и длится ок. 60 мин.

В 1 — 2% р-рах К. менее токсичен, чем кокаин, но более токсичен, чем новокаин и тримекаин.

При внутривенном введении К. оказывает выраженное противоаритмическое действие при аритмиях различного происхождения. Однако он наиболее эффективен при желудочковых экстрасистолиях. Длительность противоаритмического эффекта при однократном введении препарата составляет ок. 20—35 мин.

Резорбтивное действие К. проявляется также седативным, снотворным, противосудорожным и болеутоляющим эффектами. При парентеральном введении К. хорошо всасывается и относительно равномерно распределяется в органах и тканях. Максимальная концентрация К. в крови устанавливается через 30 мин. после введения. Ок. 10—20% К. выделяется почками в неизмененном виде в течение первых 24 час., остальные 80—90% окисляются, гл. обр. в печени, с образованием свободных и связанных фенольных метаболитов, которые выводятся с мочой.

Для инфильтрационной анестезии К. применяют в виде 0,25—0,5% р-ров. Общее количество 0,25% р-ра на одну операцию не должно превышать 1000 мл, а 0,5% р-ра — 500 мл. Для проводниковой анестезии используют 0,5 — 1—2% р-ры в количестве не более 50 мл, для перидуральной — 1% р-р (не более 50 мл). Для терминальной анестезии слизистых оболочек (при бронхо- и эзофагоскопии, интубации трахеи и т. п.) применяют 1—2% р-ры, реже 5% р-р в количестве не более 20 мл.

С целью ограничения всасывания и уменьшения опасности токсического действия К. к его р-рам, предназначенным для анестезии, ex tempore прибавляют адреналин (из расчета по 1 капле 0,1% р-ра адреналина гидрохлорида на 10 мл р-ра К., но не более 5 капель на все количество р-ра).

В качестве противоаритмического средства К. вводят внутривенно струйно или капельно. Струйно (медленно) вводят по 10—20 мл 1% или 4—6 мл 2% р-ра. Капельно К. вводят в среднем в дозе 100 мг в 5% р-ре глюкозы. При необходимости введение препарата повторяют до достижения леч. эффекта.

Обычно К. переносится хорошо. Однако при быстром всасывании в кровь возможны токсические явления — тошнота, рвота, головокружение, понижение АД, коллапс. В тяжелых случаях интоксикации наблюдаются клонические судороги и угнетение дыхания. При быстром внутривенном введении может развиться атриовентрикулярная блокада сердца. Помощь при интоксикации К. сводится к назначению симптоматических средств (напр., при коллапсе — эфедрин и другие сосудосуживающие препараты и и т. д.).

К. противопоказан при нарушении функций печени и почек, а также при повышенной к нему чувствительности.

Препарат сохраняют в герметически укупоренной таре в защищенном от света месте.

См. также Противоаритмические средства.

Библиография: Глезер Г.А. и др. Применение лидокаина при аритмиях, Тер. арх., т. 46, JsTs 6, с. 75, 1974; Д о щ и ц и н В. Л. Применение лидокаина для лечения больных с нарушениями сердечного ритма, Кардиология, т. 10, № 9, с. 80, 1970; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, p. 379, N.Y., 1975.

H. Т. Прянишникова.