ТРОПАЦИН

ТРОПАЦИН (Tropacinum; ГФХ, сп. А) — холиноблокирующее и противопаркинсоническое средство; тропинового эфира дифенилуксусной к-ты гидрохлорид; C₂₂H₂₅NO₂:

Белый или белый со слабым кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, спирте, хлороформе, практически нерастворим в эфире и бензоле; t°_пл 212—216°; мол. вес (масса) 371,91.

Т. блокирует периферические и центральные м- и н-холинорецепторы и подавляет их чувствительность к медиатору ацетилхолину. Блокируя периферические м-холинорецепторы, Т. вызывает расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечника, желудка, матки, бронхов, мочевого и желчного пузыря), расширение зрачков, уменьшение секреции слюнных, бронхиальных желез и желез слизистой оболочки желудка. Он угнетает реакции, вызываемые раздражением блуждающего нерва и введением холиномиметических (ацетилхолин, карбахолин и др.) и антихолинэстеразных (прозерин, физостигмин и др.) веществ. Т. тормозит также проведение нервного возбуждения в вегетативных ганглиях. Сосудорасширяющий эффект Т. обусловлен как ганглиоблокирующим, так и прямым (миотропным) спазмолитическим действием на гладкие мышцы кровеносных сосудов.

Блокирующее влияние Т. на н-холинорецепторы ц. н. с. в условиях эксперимента проявляется уменьшением судорог и гиперкинезов, вызываемых холиномиметическими (никотин, ареколин) и антихолинэстеразными веществами, проникающими в ц. н. с. (физостигмин, галантамин). Подобно другим холиноблокирующим веществам центрального действия, Т. вызывает изменения условнорефлекторной деятельности.

В неврологии Т. применяют при паркинсонизме и других заболеваниях ц. н. с., сопровождающихся повышением мышечного тонуса. При паркинсонизме, болезни Паркинсона, акинетико-ригидном синдроме и других заболеваниях, характеризующихся экстрапирамидными расстройствами, применение Т. приводит к снижению ригидности, нарастанию темпа движений, оживлению мимики, уменьшению слюнотечения, улучшению общего состояния больных. При спастических парезах и параличах пирамидного характера препарат неэффективен. При длительном применении Т. леч. эффект постепенно ослабляется. Для повышения эффективности и продолжительности леч. действия Т. целесообразно чередовать его с другими противопаркинсоническими средствами из группы центральных холиноблокаторов, напр, с Диоксифенилаланин). Т. используют также в качестве корректора при нейролептическом синдроме, развивающемся при терапии нейролептиками.

В клинике внутренних болезней Т. назначают при спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной полости, бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся повышением тонуса блуждающего нерва и спазмами гладких мышц. В акушерской практике Т. можно применять как спазмолитическое средство, тормозящее сократительную деятельность матки (при угрозе преждевременных родов). Т. может быть также использован при лечении отравлений холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами.

Применяют Т. обычно внутрь (после еды). В начале лечения препарат назначают взрослым по 0,01 — 0,0125 г 1—2 раза в день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 0,015—0,02 г 2—3 раза в день. Детям Т. назначают в зависимости от возраста в следующих разовых дозах: до 3 лет — 0,001 — 0,002 г; 3—5 лет — 0,003 — 0,005 г; 6 — 9 лет — 0,005—0,007 г; 10 — 12 лет — 0,007—0,01 г.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г.

В связи с холиноблокирующпм действием Т. после его приема в качестве побочных эффектов могут наблюдаться сухость во рту, расширение зрачков, тахикардия. В таких случаях следует уменьшить дозу или принимать препарат перед сном. Т. противопоказан при закрытоугольной форме глаукомы (см.).

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,001; 0,003; 0,005; 0,01 и 0,015 г. Хранят в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

См. также Холинолитические вещества.

М. Д. Машковский.