ОКСИТЕТРАЦИКЛИН

ОКСИТЕТРАЦИКЛИН (Oxytetracyclinum; син.: террамицин, Biostat, Hydroxytetracyclin, Ryomycin, Tetran и др.) — антибиотик группы тетрациклинов, продуцируемый Streptococcus rimosus. Впервые описан в 1950 г. Финлеем (А. С. Finlay) и др. Применяется в виде основания окситетрациклина и гидрохлорида окситетрациклина.

Суммарная формула C₂₂H₂₄O₉N₂; структурная формула:

Молекулярная масса основания окситетрациклина 460,4; гидрохлорида окситетрациклина 496,9. Основание окситетрациклина — амфотерное соединение светло-желтого цвета, легко кристаллизуется из воды в виде дегидрата, образует соли с к-тами и основаниями. Растворимость основания окситетрациклина в воде зависит от pH среды; низкая при pH 4—6, при pH 1,2 или 9,0 повышается незначительно. Гидрохлорид окситетрациклина — желтые кристаллы с горьковатым вкусом, хорошо растворим в воде, этаноле, ацетоне, плохо в хлороформе, бензине и эфире. В водных р-рах при pH 1,0—9,8 и t° 5° устойчив в течение месяца.

По антибактериальному спектру, механизму и типу действия (подавление процессов синтеза белка в бактериальной клетке), а также по образованию устойчивых к нему форм микроорганизмов О. сходен с другими тетрациклинами (см.).

О. быстро всасывается и сравнительно долго сохраняется в организме. Белками организма связывается в меньшей степени, чем тетрациклин и хлортетрациклин.

Применение окситетрациклина в клинике

О. применяют при многих инф. болезнях (дизентерии, бруцеллезе, туляремии, лептоспирозе, риккетсиозах, пневмониях, роже, орнитозе и др.)» вызванных чувствительными к тетрациклинам возбудителями. О. используют для лечения и профилактики инф. осложнений при операциях в брюшной полости и на легких, хирургическом сепсисе, перитоните. О. эффективен при инфекциях желчных и мочевыводящих путей, при конъюнктивитах, блефаритах, язвах роговицы, отитах, тонзиллитах, синуситах, пиодермии.

Применяют О. внутрь, внутримышечно и местно. При приеме внутрь (таблетки, капсулы) средняя суточная доза для взрослых 1,0—1,5 г, высшая 2,0 г, назначается частями 3—4 раза после еды. Детям до 3 лет препарат назначают из расчета 25 мг (25 000 ЕД) на 1 кг веса (массы) тела, старше 3 лет — по 0,05—0,1 г (50 000— 100 000 ЕД) 3—4 раза в сутки. Для улучшения переносимости О. рекомендуется употребление его в виде таблеток, содержащих дополнительно терапевтические дозы аскорбиновой к-ты и витаминов группы В (ви-токсициклин). Дозы препарата те же. Детям О. целесообразно применять в виде суспензии, к-рую следует готовить перед употреблением (хранить не более недели!). Дают суспензию в дозе 15—25 мг на 1 кг веса в сутки в 4 приема. Для внутримышечных инъекций применяют гидрохлорид окситетрациклина, к-рый вводят взрослым в разовой дозе 100 мг, детям до 1 года — 10 мг, детям от 1 года до 5 лет — 20 мг, детям после 5 лет — 30 мг.

Инъекции О. болезненны, что ограничивает внутримышечное применение препарата. Для внутриполостного введения используют р-ры О. в разовой дозе 50—100 мг. Курс лечения 4—10 дней в зависимости от характера и тяжести заболевания. Местно О. применяют в виде р-ров, аэрозолей, присыпок и мазей. Повязки (мазевые или пропитанные водным р-ром О.) накладывают ежедневно, аэрозоль (оксициклозоль) наносят на раны с различными интервалами (от нескольких часов до 2— 3 сут.) в зависимости от степени поражения. Курс лечения до 2—3 нед. Для лечения заболеваний глаз применяют глазную мазь с гидрохлоридом окситетрациклина или мазь, содержащую дигидрит окситетрациклина (3%) и ацетат гидрокортизона (1%).

При лечении О. могут развиваться побочные реакции, напр, тошнота, рвота, расстройство функции кишечника. Противопоказанием к назначению О. является повышенная чувствительность больного к препаратам тетрациклиновой группы.

В клин, практике применяют также полусинтетические производные О., в частности Метациклин (рондомицин) и доксициклин (вибрамицин), основной особенностью к-рых является быстрая всасываемость при приеме внутрь и длительное сохранение терапевтических концентраций в крови.

См. также Антибиотики.

Библиография: Навашин С. М. и Фомина И. П. Справочник по антибиотикам, с. 185, М., 1974; Черномордик А. Б. Рациональное применение антибиотиков, с. 190, Киев, 1973.

В. Р. Соболев; В. П. Тимина (клин.).