ОКСАЗИЛ
Описание
ОКСАЗИЛ (Oxazylum; син.: Ambenonii chloriclum, Ambestigminum chloride, Mysuran, Mytelase chloride и др.; ГФХ, сп. A) — антихолинэстеразное средство. N,N-Бис(2-диэтиламиноэтил)-оксамида бис(орто-хлорбензилхлорид); C28H42C14N4O2•C2H5OH:
Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, гигроскопичен; мол. вес 654,6; tпл 195—205°.
О. обратимо блокирует истинную холинэстеразу и лишь незначительно — ложную. Продолжительность действия — ок. 6—7 час., остаточный эффект может сохраняться дольше. Действие О. развивается через 1,5—2 часа после приема внутрь. В эксперименте на животных устраняет блок нервно-мышечной передачи, вызванный недеполяризующими курареподобными средствами.
Применяют при миастении, двигательных нарушениях в восстановительном периоде полиомиелита, после перенесенного менингита, энцефалита, травм мозга, при периферическом параличе лицевого нерва. Назначают внутрь после еды, при миастении в начале лечения взрослым — в дозе 0,005 г, затем дозу увеличивают, прибавляя по 0,001 г в день и наблюдая за эффективностью лечения и переносимостью. Эффективные разовые дозы — от 0,002 до 0,025 г (в среднем 0,01 г). Ввиду опасности кумуляции дозы и периодичность приема подбирают строго индивидуально, с учетом скорости наступления и продолжительности действия. При лечении двигательных нарушений после полиомиелита О. применяют в комплексе с другими леч. мероприятиями (леч. физкультура, физиотерапия) в разовых дозах для детей 1 — 2 лет — 0,001 — 0,002 г; 2—5 лет - 0,002—0,003 г; 6—10 лет — 0,003—0,005 г; 11 — 14 лет — 0,005—0,007 г; старше 14 лет — 0,007—0,01 г 1 раз в 2—3 дня. Курс лечения состоит из 15—20 приемов. Повторные курсы проводят через 2—3 мес. При другой двигательной патологии (парезы, параличи, мышечная слабость) дозы и периодичность приемов препарата составляют у взрослых 0,005 г 2—3 раза в день, у детей до 10 лет — из расчета 0,001 г на год жизни в сутки в 2—3 приема. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,025 г, суточная — 0,05 г.
Побочные явления такие же, как при приеме других антихолинэстеразных средств (гиперсаливация, тошнота, понос, учащение мочеиспускания, подергивания скелетных мышц и т.д.).
Противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме и стенокардии.
Форма выпуска: таблетки по 0,001, 0,005 и 0,01 г. Хранят в защищенном от света месте.
Си. также Антихолинэстеразные средства.
Библиография: Гиневец Г. В. Опыт применения оксазила при речевых расстройствах, в кн.: Неврол, и психиат., под ред, Я. В. Пишеля, в. 1, с. 89, Киев, 1971; JI о б з и н В. С. Сравнительная клиническая оценка антихолинэстеразных препаратов, в кн.: Миастенические расстройства, под ред. Н. И. Гращенкова. с. 233, М., 1965.
Б. А. Медведев.