ХЛОРАЛГИДРАТ
Описание
ХЛОРАЛГИДРАТ (Chlorali hydras; синоним: Chloradorm, Chloraldurat, Chloralum hydratum, Chloratol, Lycoral, Nycoton и др.; ГФХ, список Б) — снотворное средство. 2,2,2-Трихлорэтандиол-1,1; C2H3Cl3O2:
Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкокристаллический порошок с характерным острым запахом и слегка горьковатым вкусом. Очень легко растворим в воде, спирте и эфире; t°пл 49 — 55°; молекулярный вес (масса) 165,4. На воздухе медленно улетучивается, гигроскопичен.
Обладает снотворным, седативным, анальгетическим и противосудорожным свойствами. В больших дозах вызывает наркоз. Однако в качестве средства для наркоза препарат не используется из-за незначительной широты наркотического действия. В малых дозах ослабляет тормозные процессы, а в больших дозах угнетает процессы возбуждения в центральной нервной системе. В отличие от снотворных средств из группы барбитуратов незначительно влияет на продолжительность парадоксальной фазы сна.
После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко проникает через тканевые барьеры и поэтому обнаруживается в материнском молоке, амниотической жидкости и в крови плода. В организме под воздействием алкогольдегидрогеназы хлоралгидрат быстро превращается в трихлорэтанол, с действием которого в основном связывают его центральные эффекты. В печени при участии НАД-зависимой ферментной системы хлоралгидрат окисляется в неактивный метаболит—три-хлоруксусную кислоту. Трихлорэтанол в печени подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой и утрачивает при этом фармакологическую активность.
Хлоралгидрат является снотворным средством длительного действия и вызывает сон длительностью 6 — 8 часов. Сон наступает через 15 — 20 минут после приема внутрь.
Препарат применяют при различных расстройствах сна (см. эклампсии (см.).
Назначают внутрь и ректально взрослым по 0,5—1 г (в качестве снотворного средства) или по 0,2— 0,5 г (в качестве успокаивающего средства). В связи с выраженными раздражающими свойствами хлоралгидрат целесообразно назначать в виде слизей или в клизмах с обволакивающим и средствами.
Высшие разовые дозы для взрослых внутрь и ректально: разовая 2 г, суточная 6 г.
Прием хлоралгидрата может сопровождаться понижением АД. При длительном применении следует учитывать возможность развития привыкания и лекарственной зависимости (см.). При передозировке препарат угнетает сократимость миокарда и оказывает токсическое влияние на паренхиматозные органы. В дозе 10 г и более вызывает острое отравление (см. Отравления, табл.), симптомы которого сходны с картиной отравления барбитуратами. Через несколько дней после отравления может развиться желтуха и протеинурия как результат токсического действия препарата на печень и почки.
Противопоказан при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени и почек.
Форма выпуска: порошок. Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в прохладном месте.
См. также Снотворные средства.
Р. Н. Аляутдин.