ХИНОЦИД

ХИНОЦИД (Chinocidum; синоним Quinocide; ГФХ; список Б) — противомалярийное средство. 6-Метокси-8-(4-аминопентил)-аминохинолина дигидрохлорид; C₁₅H₂₀N₃O•2HCl:

Оранжево-желтый кристаллический порошок горького вкуса. Очень легко растворим в воде. Трудно растворим в 95% спирте. Гигроскопичен; t°_пл 225 — 228°; молекулярный вес (масса) 332,28.

Является тканевым шизонтоцидом в отношении внеэритроцитарных длительносуществующих форм (гипнозоитов) Plasmodium vivax и Povale и обладает гамонтоцидным действием в отношении половых форм всех видов плазмодиев, включая лекарственно-устойчивые штаммы P. falciparum (см. Малярия, этиология). Механизм действия хиноцида на указанные формы плазмодиев связан с угнетением в них активности митохондрий.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро накапливается в плазме крови. Через 24 часа после приема в плазме обнаруживаются только следы препарата. Активность хиноцида обусловливают главным образом его метаболиты, которые быстро выводятся с мочой.

Применяют для предупреждения отдаленных рецидивов малярии, вызываемой Р. vivax и P. ovale, а также для профилактики отдаленных проявлений малярии у лиц, подвергавшихся высокому риску заражения этими формами инфекции, у которых болезнь не была диагностирована. Кроме того, хиноцид применяют в качестве гамонтоцидного средства для общественной химиопрофилактики малярии.

Назначают внутрь после еды. Суточную дозу препарата назначают в один-два приема. Для противорецидивного лечения хиноцид применяют после окончания лечения острых проявлений малярии и паразитоносительства по двум схемам: в течение 10 (по схеме 1) или 14 (по схеме 2) дней. Суточные дозы для взрослых: по схеме 1 — 0,03 г; по схеме 2 — 0,02 г. Суточные дозы для детей по схеме 1: до 1 года — 0,0025 г, 1 — 2 лет — 0,005 г, 2—4 лет — 0,0075 г, 4—7 лет — 0,01 г, 7 —12 лет — 0,015 г, 12—15 лет — 0,02 г, старше 15 лет — 0,03 г; по схеме 2: до 1 года — 0,0015 г, 1 — 2 лет — 0,0025 г, 2—4 лет — 0,005 г, 4 — 7 лет — 0,0075 г, 7 —12 лет — 0,01 г, 12—15 лет — 0,015 г, старше 15 лет — 0,02 г. Лечение по схеме 2 обычно назначают ослабленным больным в стационаре. Профилактика отдаленных проявлений малярии, вызываемой Р. vivax и P. ovale, проводится по той же схеме.

В противоэпидемических целях хиноцид применяют при тропической малярии в период возможного заражения комаров (или непосредственно перед его наступлением). При этом его назначают взрослым в суточной дозе 0,03 г, детям — в соответствии с возрастом, 3 дня подряд после окончания лечения острых проявлений (паразитоносительства) либо при проведении профилактических мероприятий.

В качестве побочных эффектов хиноцид вызывает тошноту, головную боль, цианоз, иногда — лихорадку и признаки раздражения по-чек и мочевого пузыря, что обычно проходит при отмене препарата.

У лиц с заболеваниями сердечнососудистой системы, напр, при атеросклерозе, коронарокардиосклерозе, гипертонической болезни, миокар-диодистрофии, препарат может вызывать боли в области сердца, отрицательную динамику ЭКГ.

У лиц с недостаточностью в эритроцитах фермента глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (Г6ФД) хиноцид часто вызывает внутрисосудистый гемолиз, который сопровождается болями в животе и области подреберий, а также желтухой, увеличением размеров печени, селезенки, головными болями, общей слабостью, гемоглобинурией, протеинурией, цилиндрурией. В таких случаях применение препарата немедленно прекращают. При массивном гемолизе назначают глюкокортикоиды. Для своевременного распознавания возможного гемолитического эффекта хиноцида необходимо наблюдение за лицами, принимающими этот препарат.

Противопоказан при болезнях крови и органов кроветворения, склонности к гранулоцитопении, ревматизме, системной красной волчанке, болезнях почек. Хиноцид нельзя назначать одновременно с хинином и другими препаратами, оказывающими гемолитическое действие или угнетающее влияние на кроветворную систему. Его назначают с осторожностью при подозрении на дефицит Г6ФД и при указаниях в анамнезе на непереносимость хинина, левомицетина, сульфаниламидов и ненаркотических анальгетиков.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г. Хранение: в хорошо укупоренных банках темного стекла.

См. также Противомалярийные средства.

Библиогр.: См. библиогр. к ст. Хинин.

С. А. Рабинович.