ХИНИН

ХИНИН (Chininum; синоним Quinine) — противомалярийное средство; алкалоид, содержащийся в коре разных видов хинного дерева (Cinchona). [6'-Метоксихинолил-(4')]-[5-винилхинуклидил-(2)] - карбинол; C₂₀H₂₄N₂O₂:

В медицинской практике хинин используют в виде следующих солей. Хинина гидрохлорид (Chinini hydrochloridum; синоним Quinini hydrochloridum; ГФХ) — бесцветные блестящие шелковистые палочки или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Растворим в воде (1:30), легко — в кипящей (1:1), в спирте (1:3). Содержит 82% хинина (основания). Водные растворы стерилизуют при t° 100 в течение 30 минут.

Хинина дигидрохлорид (Chininum dihydrochloricum; синоним Quinini di-hydrochloridum; ГФХ) — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Очень легко растворим в воде (1:0,7), растворим в спирте (1:12). Содержит 72,3% хинина (основания). Водные растворы готовят асептически.

Хинина сульфат (Chinini sulfas; синоним Quinini sulfas; ГФХ) — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Мало растворим в воде (1:900), растворим в кипящей воде (1:25), трудно растворим в спирте (1:100). Содержит 74% хинина (основания).

Хинин относится к противомалярийным препаратам гематошизотропного действия и угнетает развитие бесполых эритроцитарных форм возбудителей всех видов малярии. Кроме того, обладает рядом фармакол. эффектов: угнетает функции центральной нервной системы, оказывает жаропонижающее действие, понижает возбудимость и сократимость миокарда, оказывает противоаритмическое действие, стимулирует гладкую мускулатуру матки.

Хинин хорошо всасывается при разных путях введения и легко проникает через тканевые барьеры, в том числе через плаценту. После приема внутрь всасывание хинина происходит главным образом из верхних отделов тонкой кишки и в связи с этим оно существенно не нарушается при поносах. Значительная часть введенного хинина метаболизируется. Выделение хинина и его метаболитов происходит относительно быстро, в основном почками. Период полувыведения — около 10 часов. При длительном применении кумуляции не наблюдается.

Применяют хинин главным образом для лечения лекарственно-устойчивых форм тропической малярии. С этой целью его назначают в суточной дозе 1—1,2 г (в 2—3 приема) в комбинации с сульфаниламидами (см. хлоридином (см.). Лечение проводят на протяжении 5 — 7 дней. Детям до 1 года хинина сульфат назначают из расчета 0,01 г на 1 месяц жизни ребенка, но не более 0,1 г в сутки, детям от 1 года до 10 лет — в суточной дозе из расчета 0,1 г на год жизни, детям от 11 до 15 лет — 1 г в сутки, старше 15 лет — в таких же дозах, как и взрослым.

При осложненном течении тропической малярии и при развитии комы вводят 50% раствор хинина дигидрохлорида капельно внутривенно из расчета 0,005—0,02 г/кг в сутки. Введение повторяют через 8—12 часов 2—3 дня подряд. При первой возможности переходят на лечение хинином сульфатом в течение 3—7 дней. При отсутствии хинина дигидрохлорида можно использовать вместо него хинина гидрохлорид.

Побочное действие хинина проявляется шумом в ушах, головокружением, рвотой, тахикардией, тремором, бессонницей. В больших дозах хинин может вызвать снижение слуха и зрения, коллаптоидные реакции. При идиосинкразии к хинину даже небольшие дозы этого препарата могут вызывать крапивницу, эритему, эксфолиативный дерматит, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.

Хинин противопоказан при повышенной чувствительности к нему, а также к ненаркотическим анальгетикам, сульфаниламидам, ароматическим сульфонам и примахину, при врожденной аномалии эритроцитов (дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), гемоглобинурийной лихорадке, заболеваниях внутреннего и среднего уха. Относительными противопоказаниями являются декомпенсация сердечной деятельности и поздние сроки беременности. В более ранние сроки беременности во избежание преждевременного ее прерывания суточная доза хинина должна быть не выше 1 г, и ее необходимо назначать в 4—5 приемов.

Формы выпуска: порошок; таблетки хинина гидрохлорида и хинина сульфата по 0,25 и 0,5 г; ампулы хинина дигидрохлорида по 1 мл 50% р-ра. Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

См. также Противомалярийные средства.

Библиогр.: Лекарственные препараты, применяемые при паразитарных болезнях, под ред. А. И. Кротова, М., 1979; Л о-б а н К. М. и Полозок Е. С. Малярия, М., 1983; Руководство по тропическим болезням, под ред. А* Я. Лысенко, с. 99 и др., М., 1983; Указания по лечению и химиопрофилактике малярии, под ред. Ш. Д. Мошковского, М., 1972; Chemotherapy of malaria, ed. by L. J. Bruce-Chwatt, Geneva, 1981.

С. А. Рабинович.