ХИНИДИН

ХИНИДИН (Chinidinum) — противоаритмическое средство; правовращающий изомер алкалоида хинина, содержащегося в коре хинного дерева. [6'-Метоксихинолил-(4')]-[5-винилхинуклидил-(2)] карбинол; C₂₀H₂₄N₂O₂.

В медицинской практике используют хинидина сульфат (Chinidini sulfas; синоним: Conchicinum sulfuricum, Quinidini Sulfas). За рубежом применяется также хинидина глюконат (Chinidinum gluconicum).

Хинидина сульфат — белый кристаллический порошок, растворимый в воде (около 1%). По фармакологическим свойствам близок к хинину (см.), но обладает более выраженными противоаритмическими свойствами.

Механизм противоаритмического действия хинидина связывают с увеличением под его влиянием эффективного рефрактерного периода, уменьшением амплитуды и скорости нарастания потенциала действия волокон Пуркинье и клеток миокарда, а также с увеличением продолжительности этого потенциала. Кроме того, хинидин уменьшает наклон кривой спонтанной деполяризации в волокнах Пуркинье и в тканях, являющихся эктопическими водителями ритма, снижает пороговый потенциал действия (см. Сердце, физиология). Замедляет скорость проведения возбуждения в предсердиях, атриовентрикулярном узле и в проводящей системе сердца (см.). Вместе с тем в малых дозах хинидин оказывает м-холиноблокирующее действие и поэтому может увеличивать скорость проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу. Угнетает сократимость миокарда и вызывает дилатацию артериол. На ЭКГ при действии хинидина регистрируется удлинение интервалов PQ и QT и расширение комплекса QRS.

После приема внутрь из желудочно-кишечного тракта всасывается 60—80% введенной дозы хинидина. В крови до 80% препарата связывается с белками. Время полувыведения около 6—8 часов. В печени метаболизируется до 70— 90% хинидина. Почками выделяется около 20% в неизмененном виде. Препараты, обладающие свойствами индукторов печеночных ферментов, например, дифенин (см.), могут ослаблять действие хинидина. Противоаритмический эффект развивается через 30 минут после приема препарата, а максимум эффекта наблюдается через 2—3 часа.

Хинидин применяют при наджелудочковых и желудочковых формах аритмий, например, при экстрасистолии (см.), пароксизмальной тахикардии (см.). Препарат можно использовать также для восстановления синусового ритма у больных с постоянной формой мерцательной аритмии (см.).

Хинидин назначают внутрь взрослым по 0,1 г 4—6 раз в день. При пароксизмах мерцательной аритмии можно назначать по 0,2 г через каждые 4 часа, а на ночь — в дозе 0,4 г. Минимальная суточная доза — 0,6 г, максимальная — 4 г. Лечение начинают с малых доз. При отсутствии эффекта и хорошей переносимости дозы постепенно повышают.

Побочное действие наиболее часто проявляется тошнотой, рвотой, поносом, головной болью, болями в животе. В больших дозах хинидин может вызывать гипотензию (см. Гипотензия артериальная), геморрагии (вследствие угнетения образования протромбина), нарушения атриовентрикулярной проводимости, ухудшение слуха, зрения. Относительно редко при применении хинидина возникают аллергические реакции (кожные сыпи, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз). У отдельных больных X. может оказывать аритмогенное действие и вызывать появление желудочковой тахикардии (см.) или фибрилляции желудочков сердца (см.). Встречаются больные с идиосинкразией к препарату, поэтому первая доза его должна рассматриваться как пробная для определения его переносимости. Назначение хинидина на фоне терапии сердечными гликозидами сопровождается повышением концентрации последних в крови, что может привести к развитию интоксикации этими препаратами. В связи с этим при необходимости одновременного использования хинидина с сердечными гликозидами дозы последних необходимо уменьшать примерно на 50% по сравнению с исходной.

Противопоказаниями к применению хинидина являются атриовентрикулярные блокады, беременность, интоксикация сердечными гликозидами, выраженные формы сердечной недостаточности, идиосинкразия к препарату. Необходимо с осторожностью назначать его больным с синдромом слабости синусового узла, лицам, принимающим антикоагулянты непрямого типа действия, и при миастении.

При интоксикации хинидином вводят натрия гидрокарбонат. Для купирования возникающей при интоксикации хинидином гипотензии и улучшения предсердно-желудочковой проводимости применяют норадреналин или глюкагон.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 г. Хранение: в защищенном от света месте.

См. также Противоаритмические средства.

Библиогр.: Мазур Н. А. Общие принципы выбора антиаритмического препарата и тактика лечения больных с нарушениями ритма сердца, Клин, мед., т. 60, № 5, с. 68, 1982; Томов Л. и Томов И. Нарушения ритма сердца, пер. с болг., с. 430, София, 1976; Bigger J. Т. а. Giardina E. G. Rational use of antiarrhythmic drugs alone and in combination, Cardiovasc. Clin., v. 6, p. 103, 1974; Hoffman B. F., RosenM.R. a. Wit A. L. Electrophysiology and pharmacology of cardiac arrhythmias, VII. Cardiac effects of quinidine and procaine amide, Amer. Heart J., v. 89, p. 804, v. 90, p. 117, 1975; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. Gilman а. о., N. Y., 1980.

H. А. Мазур.