ЭТМОЗИН

ЭТМОЗИН (Aetmozinum; синоним: Ethmozin, Moracizin hydrochlorid; список Б) — противоаритмическое средство. 2-Карбэтоксиамино-10-(3-морфолинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид; C₂₂H₂₅N₃O₄S • HCl:

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в спирте; молекулярный вес (масса) 463,97. Водные растворы для инъекций (pH 2,5% раствор 3,5—4,2) готовят, фильтруя через стерилизующий фильтр.

По фармакологическим свойствам и механизму действия близок к хинидину (см.). Противоаритмический эффект этмозина обусловлен его способностью угнетать в клетках миокарда быстрый входящий натриевый ток. Этмозин купирует аритмии, вызванные повышением автоматизма, за счет уменьшения максимальной скорости деполяризации потенциала действия, что сопровождается уменьшением скорости проведения импульса с одновременным увеличением порога возбудимости и длительности эффективного рефрактерного периода. В отличие от других препаратов этой группы этмозин не вызывает снижения АД, не оказывает влияния на сократимость миокарда, атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость. Хорошо всасывается в кровь при любых путях введения. Период полужизни этмозина при однократном введении внутрь составляет 3—5 часов. Максимальный уровень в плазме крови при курсовом применении внутрь сохраняется в течение 2—6 дней. Эффективная концентрация в плазме 0,8 мкг!мл. Препарат в значительной мере метаболизируется в печени. Этмозин и продукты его метаболизма выводятся с мочой и калом.

Применяют для лечения наджелудочковых и желудочковых аритмий различной этиологии: экстра-систолии, пароксизмальной тахикардии, пароксизмов мерцательной тахиаритмии. Наиболее важным аспектом практического применения этмозина является лечение желудочковых форм аритмий у больных ишемической болезнью сердца.

Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно. Дозы препарата можно широко варьировать. Внутрь взрослым в начале лечения назначают по 100—200 мг в сутки. При отсутствии эффекта суточную дозу увеличивают до 300—600 мг. Поддерживающие дозы составляют 2/3 от максимальных. Внутримышечно назначают по 2—6 мл 2,5% раствора этмозина с 1—2 мл 0,25—0,5% раствора новокаина. Внутривенно вводят 2—6 мл 2,5% раствора препарата, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% рвствора глюкозы. Инъекции производят медленно (в течение 5—7 минут).

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях при приеме этмозина внутрь может возникнуть тошнота, которая прекращается при уменьшении дозы препарата. При внутривенном введении возможно легкое головокружение, для предупреждения которого необходимо следить за скоростью введения препарата.

Этмозин противопоказан при хронических заболеваниях печени и почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,1 г; ампулы по 2 мл 2,5% раствора. Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте.

См. также Противоаритмические средства.

Библиогр.: Внезапная смерть, под ред.A. М. Вихерта и Б. Лауна, М., 1980;Каверина Н. В. и др. О противо-аритмических свойствах этмозина, Фарм. и токсикол., т. 33, JSTs 6, с. 693, 1970; Клиническая фармакология, под ред. B. В. Закусова, М., 1978; Метелица В. И. Справочник кардиолога по клинической фармакологии, М., 1980.

Н. В. Каверина.