ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (Aethinyloestradiolum; синоним: микрофоллин (В), Diolyn, Dyloform, Ethynilestradiol, Ethynilestradiolum, Kolpolyn, Oradiol, Ostral и др.) — синтетический стероидный гормон, в медицине используется в качестве лекарственного средства. Этинилэстрадиол относится к группе эстрогенов (см.) и представляет собой 19-нор-17α-прегнал-1,3,5(10)-триен-20-ин-3,17β-диол:

По физиологической активности при подкожном введении этинилэстрадиола адекватен эстрадиолу (см.), однако при приеме внутрь его активность значительно превышает активность этого эстрогена и его производных.

Молекулярный вес (масса) этинилэстрадиола составляет 296,41; t°плавления 146° [a]_D + 1° (в диоксане). Этинилэстрадиол синтезируют путем добавления ацетилена к эстрону (см.) в присутствии амида натрия. Небольшие количества этинилэстрадиола синтезируют путем добавления ацетиленида лития к эстрону в диметилсульфоксиде.

Этинилэстрадиол, как и другие эстрогенные препараты, применяют при гипофункции яичников, снижении гонадотропной функции гипофиза, аменорее, гипогенитализме, недоразвитии вторичных половых признаков, климактерических и посткастрационных расстройствах, бесплодии, дисфункциональных маточных кровотечениях. Этинилэстрадиол входит в состав большинства комбинированных оральных эстроген-гестагенных противозачаточных средств (см.).

Препарат представляет собой порошок кремового цвета, практически не растворимый в воде, но растворимый в спирте и растительных маслах. Применяют этинилэстрадиол внутрь, дозы подбирают индивидуально. При гипогенитализме (первичной аменорее) назначают обычно по 0,05—0,1 мг (0,00005—0,0001 г) 1—2 раза в день в течение 3—4 недель, после чего назначают гестагенные препараты (см. Прогестины). Курс лечения повторяют 5—6 раз. При гипофункции яичников и вторичной аменорее препарат обычно принимают в той же дозировке в течение 2—3 недель, затем назначают гестагенные препараты в продолжение 6—8 дней. При климактерических расстройствах женщинам до 45 лет этинилэстрадиол назначают по 0,01—0,02—0,05 мг ежедневно в течение 12—15 дней подряд с последующим приемом прегнина в течение 6—8 дней или других гестагенных препаратов. Курс лечения повторяют 2—3 раза.

Этинилэстрадиол, как правило, переносится хорошо, при приеме больших доз возможны тошнота, головокружение. Противопоказаниями к применению этинилэстрадиола служат злокачественные и доброкачественные опухоли половых органов, однако этинилэстрадиол может применяться (обычно в сочетании с лучевой терапией) при лечении рака молочной железы у женщин старше 60 лет, а также при раке предстательной железы. В этих случаях препарат назначают в относительно высоких дозах (до 3 мг в день). Лечение длительное. Кроме того, этинилэстрадиол противопоказан при мастопатии, эндометрите, склонности к маточным кровотечениям.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,05 мг (0,00001 и 0,00005 г соответственно). Хранение: в защищенном от света месте, список Б.

Библиогр.: Гинекологическая эндокринология, под ред. К. Н. Жмакина, М., 1980; Лекарственные препараты, применяемые в эндокринологии, под ред. H. Т. Старковой и М. И. Балаболкина, с. 110, М., 1983; Мануйлова И. А. Современные контрацептивные средства, М., 1983.

А. А. Пищулин.