ЭТИМИЗОЛ

ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum; список Б) — аналептик. Бис-(метиламид)-1- этилимидазол-4,5- дикарбоновой к-ты; C₉H₁₄N₄O₂:

Белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы (pH 6,5— 7,2) стерилизуют при t° 100° в течение 30 минут. Оказывает стимулирующее влияние на подкорковые образования головного мозга и центры продолговатого мозга. Вместе с тем этимизол оказывает некоторое угнетающее влияние на кору головного мозга. Стимулирует адренокортикотропную функцию гипофиза, что приводит к повышению уровня глюкокортикоидов в крови.

Механизм действия препарата на центральную нервную систему связан с активацией пуринергических рецепторов и повышением уровня циклического 3', 5'-АМФ (цАМФ) в результате активации аденозин-чувствительной аденилатциклазы. Кроме того, этимизол снижает активность фосфодиэстеразы, катализирующей распад цАМФ. Стимулирует тканевой обмен и способствует синтезу макроэргических фосфатов. Улучшает процессы памяти и обучения, а также ускоряет репаративные процессы в тканях.

Хорошо всасывается при различных путях введения и относительно равномерно распределяется в тканях, легко проникает через гемато-энцефалический барьер. Выделяется в виде метаболитов, преимущественно с мочой, время полураспада в организме после приема внутрь составляет около 1,5 час.

Применяют этимизол в качестве дыхательного аналептика при отравлениях наркотическими и снотворными средствами, наркотическими анальгетиками, при ателектазе легких, черепно-мозговых травмах. Этимизол эффективен при асфиксии и постасфиктических состояниях у новорожденных. В связи с тем, что этимизол оказывает стимулирующее влияние на адренокортикотропную функцию гипофиза, препарат может быть использован для лечения бронхиальной астмы и артритов.

Как стимулятор дыхания этимизол вводят взрослым внутримышечно или внутривенно медленно в виде 1—1,5% раствора из расчета 0,6—1 мг/кг 1—2 раза в день. При асфиксии новорожденных препарат вводят в пупочную вену в виде 0,3% раствора из расчета 1 мг/кг. При бронхиальной астме препарат назначают вначале внутримышечно по 2,1,5% раствора 2 раза в день, а затем внутрь по 0,1 г 3—4 раза в день. Как противовоспалительное и антиаллергическое средство этимизол назначают внутрь взрослым по 0,1 г 3—4 раза в день в течение 20—30 дней.

Этимизол может вызывать побочные эффекты: тошноту, рвоту, беспокойство, головокружение, нарушение сна. В этих случаях рекомендуется уменьшить дозу препарата и не назначать его в вечерние часы. Противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г; ампулы по 3 и 5 мл 1% или 1,5% раствора. Хранение: в защищенном от света месте.

См. также Аналептические средства.

Библиогр.: Бородкин Ю. С. Анти-феины, Л., 1966; Бородкин Ю. С. и Зайцев ТО. В. Нейрохимические и функциональные основы долговременной памяти, Л., 1982; Бульон В. В. и Морева Е. В. Влияние этимизола на энергетический обмен в головном мозге, Бюлл. эксперим. биол. и мед., т. 83, № 2, с. 185, 1977; Заводская И. С.,Мигас Э. А. и Новиков В. П., Молекулярные основы действия этими-зола, Фарм. и токсикол., т. 45, Jvfe 2, с. 5, 1982; Заводская И. С., Мо-рева Е. В. и Новикова Н. А. Влияние нейротропных средств на нейрогенные поражения сердца, М., 1977; Заводская И. С. и др. Клиникофармакологическое изучение некоторых нейротропных средств при нейрогенных заболеваниях сердечно-сосудистой системы и желудка, Фарм. и токсикол., т. 46, № 3, с. 17, 1983; Мигас Э. А. Пу-ринергическое действие этимизола, Бюлл. эксперим. биол. и мед., т. 94, № 9, с. 70, 1982.

И. С. Заводская.