ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА

ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА (Acidum etacrynicum; синоним: урегит, Edecril, Endecril, Etacrynic acid, Uregit и др.; список Б) — мочегонное средство. 2,3-Дихлор-4-(2-метиленбутил)-феноксиуксусная кислота; C₁₃H₁₈O₄Cl₂:

Этакриновая кислота плохо растворима в воде, относительно хорошо — в растворах щелочей и органических растворителях.

Усиливает выделение почками ионов хлора, натрия, калия, кальция и магния, увеличивает выделение воды. Выраженность диуретического эффекта не зависит от состояния водно-солевого баланса организма. Этакриновая кислота действует преимущественно в области восходящей части петли нефрона, где она блокирует активный транспорт ионов хлора. Поэтому ее относят к группе так называемых петлевых диуретиков, которые обладают выраженным натрийуретическим и хлор-уретическим эффектом. Механизмы действия этакриновой кислоты выяснены недостаточно. Препарат блокирует сульфгидрильные группы в почках, а также Na-, К-зависимую АТФ-азу. Предполагают, что этакриновая кислота увеличивает проницаемость межклеточных промежутков для ионов, вследствие чего снижается эффективность работы натриевых и хлорных ионных насосов в почечных канальцах и уменьшается реабсорбция ионов натрия и хлора.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме внутрь этакриновая кислота диурез развивается через 30—60 минут, достигает максимума через 2 часа и продолжается около 6—9 часов. При внутривенном введении 1/3 от введенной дозы выделяется печенью, а 2/3 выводятся почками. В почке этакриновая кислота интенсивно подвергается канальцевой секреции и в значительном количестве поступает в просвет проксимального канальца. В моче обнаруживают неизмененную этакриновую кислоту и два ее метаболита, один из которых представляет собой коньюгат этакриновой кислоты с цистеином.

Этакриновую кислоту применяют при отеках, связанных с недостаточностью кровообращения, отеках почечного происхождения, а также при отеке мозга и отеке легких. Этакриновая кислота оказывает умеренное гипотензивное действие и может использоваться в сочетании с другими гипотензивными средствами для лечения гипертонической болезни.

Назначают внутрь взрослым, начиная с 0,05 г и при необходимости повышая суточную дозу до 0,1— 0,2 г. Суточную дозу препарата обычно принимают утром после еды. Препарат более эффективен, если его употребляют не ежедневно, а с перерывом в 1—2 дня. При необходимости вызвать быстрый эффект этакридиновую кислоту вводят внутривенно в дозе 0,05 г.

В качестве побочных эффектов этакриновая кислота может вызывать гипокалиемию, гипохлоремический алкалоз и гиперурикемию. Для профилактики гипокалиемии назначают богатую калием диету или препараты калия. Явления гипокалиемии ослабляются при одновременном применении этакриновой кислоты с антагонистами альдостерона, например со спиронолактоном. В отдельных случаях при приеме препарата развивается головокружение, слабость, диспепсия, диарея. Возможно снижение слуха, особенно при введении больших доз этакриновой кислоты больным с почечной недостаточностью, что объясняется изменением электролитного состава эндолимфы внутреннего уха. Ототоксический эффект препарата усиливается при одновременном применении его с антибиотиками из группы аминогликозидов.

Этакриновая кислота противопоказана при тяжелой почечной недостаточности и тяжелых поражениях печени. Препарат не рекомендуется назначать в первые месяцы беременности.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 г; ампулы, содержащие по 0,05 г натриевой соли этакриновой кислоты, которую перед введением растворяют в изотоническом растворе хлорида натрия или глюкозы.

См. также Мочегонные средства.

Библиогр.: Лебедев А. А. Диуретики и кровообращение, с. 71, М., 1984; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman а. о., N. Y., 1980; Nechay B. R. Biochemical basis of diuretic action, J. clin. Pharmacol., v. 17, p. 626, 1977.

А. А. Лебедев.