ЭСТРОГЕНЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ НЕСТЕРОИДНЫЕ

ЭСТРОГЕНЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ НЕСТЕРОИДНЫЕ — химические соединения, обладающие эстрогенной активностью, но в отличие от природных эстрогенов не являющиеся стероидами или их производными; в медицине применяются в качестве лекарственных средств.

Использование эстрогенов синтетических нестероидных в медицинской практике обусловлено необходимостью клинического применения препаратов, обладающих различной эстрогенной активностью и продолжительностью действия, разной переносимостью, а также возможностью их использования в онкологии. К эстрогенам синтетическим нестероидным, являющимся лекарственными средствами, относятся фосфэстролом (см.), не имеющим отрицательного побочного действия диэтилстильбэстрола. Все эти препараты в химическом отношении представляют собой производные стильбена:

Степень физиологической активности эстрогенов синтетических нестероидных, как и природных эстрогенов, определяют по их способности вызывать течку (эструс) у кастрированных мышей или крыс. Активность эстрогенов синтетических нестероидных выражают в так называемых мышиных или крысиных единицах (ЕД).

Эстрогены синтетические нестероидные являются кристаллическими веществами, не растворимыми или плохо растворимыми в воде и хорошо растворимыми в спирте, эфире, растительных маслах.

Эстрогены синтетические нестероидные, обладают физиологической активностью эстрогенов (см.), на которую также влияет способ применения препарата. Так при приеме внутрь активность производных стильбена располагается в следующей последовательности: диэтилстильбэстрол > диенэстрол (один из синтетических нестероидных эстрогенов) > синэстрол (гексэстрол), тогда как при парентеральном введении порядок их активностей меняется: диэтилстильбэстрол > синэстрол > диенэстрол.

Лекарственные средства, являющиеся эстрогенами синтетическими нестероидными, применяют в основном по тем же показаниям, что и эстрадиол (см.) и другие эстрогенные препараты. Эстрогены синтетические нестероидные назначают при гипофункции яичников, недоразвитии половых органов, первичной и вторичной аменорее, климактерических и посткастрационных расстройствах, дисфункциональных маточных кровотечениях, слабости родовой деятельности и др.

Лечение эстрогенами синтетическими нестероидными, как и другими эстрогенами, проводят под контролем тестов функциональной диагностики. После достижения достаточной эстрогенизации (см. Менструальный цикл) назначают прогестины (см.): 0,5—1 мл 1% раствора прогестерона внутримышечно в течение 6— 8 дней или 2 мл 12,5% раствора оксипро-гестерона капроната внутримышечно однократно. Эстрогены синтетические нестероидные используют также при лечении аденомы и рака предстательной железы у мужчин, а также рака молочной железы у женщин старше 60 лет.

Обычно эти препараты переносятся хорошо, однако в отдельных случаях отмечаются тошнота, рвота, головокружение. При назначении строгенов синтетических нестероидных в больших дозах могут появляться признаки токсического поражения печени, чрезмерная пролиферация эндометрия и маточные кровотечения у женщин, феминизация у мужчин. В редких случаях возможны гастроинтестинальные расстройства и аллергия.

Эстрогены синтетические нестероидные противопоказаны при беременности, заболеваниях печени и почек, опухолях молочных желез (у женщин моложе 60 лет) и матки, при острых воспалительных заболеваниях половых органов.

Октэстрол (Octoestrolum; синоним: Benzestrol, Benzestrolum, Осtofolin) — 2,4-ди-(n-оксифенил)-3-этилгексан:

Препарат октэстрола представляет собой белый кристаллический порошок, трудно растворимый в холодной воде, легко растворимый в горячей воде и не растворимый в спирте.

По активности октэстрол сходен с синэстролом (биологическая активность 1 мг октэстрола соответствует 10 000 ЕД). При приеме внутрь препарат быстро всасывается и не разрушается в желудочно-кишечном тракте. При недоразвитии половых органов, аменорее, олигоменорее ежедневно назначают 0,001 — 0,003 г октэстрола. При выраженной эстрогенной недостаточности и недоразвитии половых органов курс лечения может быть продлен до 3—6 месяцев, причем вначале прием препарата может быть непрерывным, без подключения гестагенных гормонов.

Форма выпуска: таблетки по 1 мг (0,001 г). Хранение: в защищенном от света месте, список Б.

Сигетин (Sygethinum) — дикалиевая соль жезо-3,4-ди-(n-сульфофенил)-гексана :

Препарат сигетина представляет собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в горячей воде. Сигетин не оказывает специфического эстрогенного действия, но в связи с влиянием на гонадотропную функцию гипофиза и на гипоталамические центры (см. Гипоталамо-гипофизарная система) эффективен при легких климактерических расстройствах. Сигетин усиливает сокращение матки и улучшает плацентарное кровообращение, обладает гиполипидемическим действием.

Сигетин в основном назначают для лечения внутриутробной асфиксии плода. При этом роженице вводят внутривенно 2—4 мл 1% раствора сигетина в 20—40 мл 20% раствора глюкозы. Для профилактики угрожающей внутриутробной асфиксии плода беременной внутримышечно или внутривенно вводят 1—2 мл 1% раствора сигетина ежедневно в течение 10 дней. При климактерических расстройствах сигетин назначают внутрь по 0,1 г 1 раз в день или по 0,1 г 1 раз в 2 дня.

Во время родов при массивной кровопотере у роженицы и преждевременной отслойке плаценты применение сигетина противопоказано.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г и ампулы по 1 и 2 мл 1 % раствора. Хранение: в сухом, защищенном от света месте, список Б.

Библиогр.: Кошелева Н. Г. Применение сигетина для профилактики перинатальной смертности и заболеваемости после осложненного течения первой половины беременности, Акуш. и гинек., JSft 3, с. 40, 1971; Лекарственные препараты, применяемые в эндокринологии, под ред. H. Т. Старковой и М. И. Балаболкина, с. 97 и др., М., 1983; МаринбахЕ. Б. Рак предстательной железы, с. 135, М., 1980.

А. А. Пищулин.