ЭСТРАДИОЛ

ЭСТРАДИОЛ — стероидный гормон; эстра-1,3,5(10)-триен,3,17β-диол, или 17β-эстрадиол:

Эстрадиол является основным и наиболее активным природным гормоном группы эстрогенов (см.). Производные эстрадиола применяют в медицине в качестве лекарственных средств.

В кристаллическом виде эстрадиол был впервые получен Э. Дойзи в 1935 году острадиол синтезируется в тестостерон (см.).

Молекулярный вес (масса) эстрадиола составляет 272,4, t°_пл 178°, [a]_D + 81°. Стереоизомер 17β-эстрадиола, 17α-эстрадиол, имеет t°_пл 222°, [a]_D + 54°. Он обладает лишь 1/350 биологической активности, проявляемой 17β-эстрадиолом.

Самую высокую концентрацию эстрадиола отмечают в моче беременных женщин, в граафовых пузырьках (фолликулах) и в плаценте. У небеременных женщин детородного возраста вырабатывается примерно 300—700 мкг эстрадиола в сутки. Содержание эстрадиола в крови женщин с нормальной овариальной функцией на протяжении менструального цикла (см.) изменяется следующим образом: в ранней фазе созревания фолликула концентрация эстрадиола в крови не превышает 100 ж/мл, в период овуляторного пика возрастает до 200—290 пг/мл, увеличение концентрации эстрадиола в фазе желтого тела достигает около 150 пг/мл и постепенно снижается, величина этого «плато» имеет значительные индивидуальные различия. Неметаболизированный эстрадиол экскретируется с мочой в форме коньюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Экскреция эстрадиола у женщин в период овуляторного пика составляет 5,07 ± 0,76 мкг в сутки, в фазу желтого тела 4,11 ± 0,59 мкг в сутки; у мужчин от 18 до 60 лет экскреция эстрадиола с мочой составляет 1,56 ± 0,25 мкг в сутки.

В медицине в качестве лекарственных средств применяют эстрадиола дипропионат, метилэстраднол и этинилэстрадиол (см.).

Эстрадиола дипропионат (Oestradioli dipropionas; синоним: эстрадиола пропионат, Dimenformon dipropionate, Diogyn DP, Diovocyc-lin, Estradiol Dipropionate, Synformon и др.):

Препарат эстрадиола дипропионата представляет собой белый кристаллический порошок, практически не растворимый в воде, трудно растворимый в спирте и растительных маслах. Препарат медленно всасывается и медленно разрушается, оказывая длительное влияние на организм.

Эстрадиола дипропионат применяют при клинических проявлениях гипофункции яичников, первичной и вторичной аменорее, гипоплазии половых органов и недоразвитии вторичных половых признаков, при климактерических и посткастрационных расстройствах, слабости родовой деятельности, для родовозбуждения при переношенной беременности.

Вводят препарат внутримышечно в виде 0,1% масляного раствора по 1 мл 1 раз в 3—5 дней. Схема лечения и его продолжительность устанавливаются индивидуально.

Противопоказаниями к применению эстрадиола дипропионата, как и других эстрогенов, служат злокачественные и доброкачественные опухоли. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1% раствора (1 мг эстрадиола дипропионата, 10 000 ЕД) в масле. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте, список Б.

Эстрадиола дипропионат входит в состав комбинированного препарата климактерии, который применяют при вегетососудистых и невротических расстройствах и климактерическом синдроме. Препарат производится в ЧССР.

Метилэстрадиол (Methyloestradiolum; синоним Follikosid):

Метил эстрадиол является синтетическим эстрогенным препаратом, метильная группа при 17-м углеродном атоме в его молекуле приводит к усилению эстрогенной активности и повышает стабильность препарата по сравнению с исходным эстрадиолом. Метилэстрадиол хорошо всасывается слизистой оболочкой ротовой полости, не разрушается ферментами слюны и поэтому может применяться сублингвально.

Показания и противопоказания к применению метилэстраднола те же, что и для эстрадиола дипропионата и других эстрогенов.

Применяют метилэстрадиол в таблетках сублингвально (до полного рассасывания) по 0,02 мг (0,00002 г) 1—3 раза в день в течение 10—15 дней, после чего назначают прогестины (см.). У большинства больных проводится несколько (3—6) курсов лечения. Иногда при приеме метилэстрадиола появляется тошнота.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 мг по 20 и 50 таблеток в упаковке. Хранение: в склянках оранжевого стекла в сухом, защищенном от света месте, список Б.

См. также Гормонотерапия.

Библиогр.: Розен В. Б. Основы эндокрионологии, М., 1984; Физиология эндокринной системы, под ред. В. Г. Баранова, с. 341, Л., 1979.

В. С. Зеленецкая.