ЭРИНИТ
Описание
ЭРИНИТ (Erynitum; синоним: нитропентон, Nitropenton, Pentaerithritol Tetranitrate, Pentalong, Peritrat и др.; список Б) — антиангинальное средство. Пентаэритрита тетранитрат; C5H8N4O12:
Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте и эфире. Молекулярный вес (масса) 316,14. Взрывоопасен.
По фармакологическому действию эринит близок к нитратам (см.). Оказывает сосудорасширяющее действие, влияя на центральную регуляцию кровообращения и непосредственно расслабляя гладкую мускулатуру сосудов; подавляет сердечно-сосудистый компонент «первичной боли». Отличается от нитроглицерина медленным развитием эффекта, большей длительностью действия и значительно меньшим влиянием на АД. Не изменяет или слегка уменьшает работу сердца, в больших дозах расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов.
Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 4—8 часов после введения внутрь в дозе 40 мг минимальная концентрация эринита в крови составляет 0,2—0,25 мкг/мл. В крови около 85% связывается с белками. Эринит разрушается преимущественно до моно-и динитратов и в меньшей мере — до пентаэритритола. Около 90% введенной дозы выводится в течение 48 часов главным образом почками. Небольшое количество препарата выводится с желчью.
Терапевтический эффект эринита при применении сублингвально наступает через 15—20 минут, а при приеме внутрь — спустя 30—60 минут. Продолжительность действия при однократном приеме 4—5 часов. Медленное и не всегда выраженное развитие эффекта при приеме эринита сублингвально не позволяет широко пользоваться им вместо нитроглицерина для купирования приступов стенокардии. У больных ишемической болезнью сердца с приступами стенокардии при регулярном приеме внутрь эринита уже через 3—7 дней снижается частота и интенсивность загрудинных болей вплоть до полного их прекращения.
Применяют эринит для предупреждения приступов стенокардии и систематического лечения ишемической болезни сердца. Эринит мало эффективен при тяжелом коронаросклерозе. Может также использоваться при облитерирующем эндартериите, ангиоспастическом ретините, спазмах гладкой мускулатуры желчных путей.
Назначают внутрь по 0,01—0,02 г через 4—6 часов. Курс лечения — 2—4 недели. При длительном непрерывном применении эффективность препарата может снижаться. Повторные курсы проводят при возобновлении загрудинных болей.
Побочное действие эринита проявляется головными болями, головокружением, шумом в ушах, иногда поносами. Эти явления наблюдаются относительно редко и менее выражены, чем при применении нитроглицерина. Они быстро прекращаются после уменьшения дозы или отмены препарата.
Противопоказан при тромбозе мозговых и коронарных сосудов (в остром периоде) и при повышенном внутричерепном давлении.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,02 г. Хранение: в прохладном защищенном от света месте.
См. также Сосудорасширяющие средства.
Библиогр.: Метелица В. И. Справочник кардиолога по клинической фармакологии, М., 1980; Litch field М. Н. Aspects of nitrate ester metabolism, J. Pharm. Sci., v. 60, p. 1599, 1971.
Я. И. Хаджай.