БИОФАРМАЦИЯ

БИОФАРМАЦИЯ — направление в фармации, изучающее влияние физико-химических свойств, лекарственной формы и технологии приготовления лекарств на биологическое действие лекарственных веществ. Возникла на рубеже 50—60-х годов текущего столетия.

Б. рассматривает лекарство как сложную физ.-хим. систему, взаимодействующую с биол, системами. На интенсивность всасывания и метаболизм лекарственных веществ значительное влияние оказывают так наз. фарм. факторы: природа и количество вспомогательных веществ, используемых при их изготовлении, лекарственная форма, характер технологических операций, физ. состояние препарата.

Вспомогательные вещества представляют собой большую группу природных и синтетических соединений, рассматривавшихся длительное время с точки зрения их индифферентности в отношении макроорганизма, формообразующих свойств и возможности использования для получения той или иной лекарственной формы, наиболее удобной как для приема, так и для хранения. В результате многочисленных исследований установлено, что вспомогательные вещества могут вступать во взаимодействие с действующими ингредиентами, существенно влияя на их активность. Поэтому применение любого вспомогательного вещества требует проведения специальных исследований для выяснения не только его влияния на технологические свойства входящих в лекарство ингредиентов, но и на процессы всасывания, характер распределения в организме и элиминацию лекарственного вещества.

С развитием аналитических методов определения лекарственных веществ в биол, жидкостях появилась возможность получения точных количественных данных, указывающих на зависимость скорости всасывания лекарственных веществ, их концентрации в биол, жидкостях и характера распределения в тканях и органах от лекарственной формы. Согласно современным представлениям, лекарственная форма воздействует на определенный процесс в организме не только активным веществом, но и всей совокупностью свойств и может считаться структурной единицей фармакотерапии (см.). Изучение сложного, реализуемого через различные механизмы характера этого воздействия позволит значительно повысить эффективность лекарства и уменьшить возможные нежелательные явления.

На эффективность лекарств существенно влияют различные производственные факторы: аппаратура, технологические операции, давление, вид энергии и др. Так, величина давления, используемая при прессовании таблеток, влияет на время их распадения и скорость растворения действующих веществ. Грануляция (особенно влажная) может обусловить замедленное всасывание препарата. Количество смачивающей жидкости, применяемой при грануляции, величина и форма гранул, диаметр таблеток существенно влияют на физиол, доступность таблетированных препаратов. Внимание исследователей сосредоточено на сравнительном изучении технологических процессов и производственных факторов с целью выбора наиболее оптимальных, обеспечивающих терапевтическую активность и эквивалентность лекарств (клиническое соответствие препаратов, одинаковых по хим. составу, в одной и той же дозе и лекарственной форме).

Физ. состояние лекарственного вещества характеризуется гл. обр. степенью его измельчения, кристаллической структурой (наличие полиморфизма) и растворимостью. Установлено, напр., что скорость и степень его всасывания, концентрация и время пребывания в организме в значительной степени зависят от размера его частиц. Получены данные этой зависимости для многих сульфаниламидных препаратов, антибиотиков, производных кумарина.

Одно и то же лекарственное вещество в кристаллическом и аморфном состоянии обладает различным спектром действия. Значительный экспериментальный материал подтверждает влияние структуры кристалла на активность лекарственного вещества.

В наст, время изучено значительное количество полиморфных форм стероидов, сульфаниламидов, барбитуратов.

При оценке качества лекарств большое значение придается их растворимости. Хорошо растворимые вещества быстрее высвобождаются из лекарственных форм, легче диффундируют к месту всасывания, быстрее проявляют леч. действие. Однако для пролонгирования действия более пригодны плохо растворимые лекарственные вещества.

Принципиально новый подход к фарм. факторам (готовое лекарство рассматривается как сложный комплекс взаимосвязанных компонентов, совокупно влияющих на эффективность лекарственного вещества) будет способствовать совершенствованию методов фармакотерапии. В каждом отдельном случае при изготовлении лекарственного вещества в зависимости от его свойств должны быть подобраны вспомогательные вещества, методы изготовления, лекарственная форма и т. д. с учетом их влияния на активность и побочное действие препарата.

Новая трактовка лекарств и методы оценки их качества не исключают прежних методов и стандартов, которые рассматриваются как методы, определяющие товарные свойства лекарств.

См. также Фармация.

Библиография: Тенцова А. И. и Ажги-х и н И. С. Лекарственные формы и терапевтическая эффективность лекарств, М., 1974; Wagner J. G. Biopharmaceu-tics and relevant pharmacokinetics, Philadelphia, 1971, bibliogr.

А. И. Тенцова.