БИГУМАЛЬ

БИГУМАЛЬ (Bigumalum; Chlorguanid, Paludrine, Proguanili Hydrochloridum; ГФХ, сп. Б) — противомалярийное средство. N1-пара-Хлорфенил-N5-изопропилбигуанида гидрохлорид, C₁₁H₁₆N₅Cl•HCl.

Кристаллический порошок белого цвета, горького вкуса, без запаха. Мало растворим в воде (при t° 20° в концентрации 1 : 100).

Б. быстро всасывается из жел.-киш. тракта. Появляется в моче через 20—30 мин. после приема внутрь, после внутривенного введения — через 5—10 мин. Выведение Б. продолжается в течение недели, а иногда 11 — 17 дней после прекращения лечения. Б. действует преимущественно на бесполые формы малярийных плазмодиев, но обладает и гаметотропным свойством.

Применяют Б. при всех формах малярии; наиболее высокий эффект достигается при тропической малярии.

Назначают внутрь после еды (запивают водой 1/4—1/2 стакана) по схеме: в 1-й день 0,6 г на 2 приема с интервалом 6 час.; на 2—4-й день по 0,3 г 1 раз в день. На курс лечения (4—5 дней) назначают 1,5 г Б.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г. При тяжелом течении курс лечения увеличивают до 7 дней (суточная доза со 2-го по 7-й день — 0,3 г). При первых признаках, указывающих на развитие малярийной комы, суточную дозу увеличивают до 0,8 г (2 раза по 0,3 г и 1 раз 0,2 г с 6-часовым интервалом). Затем в последующие 4 дня назначают по 0,3 г в сутки.

При бессознательном состоянии и рвоте вводят в вену 10—15 мл 1% раствора; при необходимости инъекции повторяют; разовая доза не должна превышать 0,15 г (15 мл 1% раствора), суточная — 0,45 г. Для получения 1% раствора 1 г Б. растворяют в 100 мл слегка подогретого 0,5—0,6% раствора хлорида натрия; после полного растворения порошка жидкость фильтруют и стерилизуют текучим паром или на водяной бане в течение 30—40 мин.

Лихорадочные пароксизмы у большинства больных (ок. 90%) купируются в первые 2 дня; шизонты малярийных паразитов в периферической крови могут сохраняться до 7—11 дней, но, как правило, исчезают в течение 3—5 дней лечения.

Детям назначают в соответствии с возрастом: до 1 года — 0,025 г в сутки, 1 — 2 лет — 0,05 г, 2— 4 лет — 0,075 г, 4—6 лет — 0,1 г, 6—8 лет — 0,15 г, 8—12 лет — 0,15-0,2 г, 12—16 лет - 0,25 г в один прием; курс лечения 5 дней. Детям до 5 лет Б. назначают внутрь в виде 0,5% раствора, приготовленного из порошка или таблеток (5 таблеток по 0,1 г на 100 мл воды; в одной чайной ложке раствора содержится 0,025 г препарата).

С целью профилактики назначают взрослым по 0,2 г (2 таблетки) 2 раза в неделю (на 1-й и 4-й день).

Б. хорошо переносится больными, в т. ч. беременными и детьми; иногда наблюдается тошнота, рвота, у детей — срыгивание, скоропроходящее увеличение числа лейкоцитов и появление в периферической крови молодых нейтрофилов; описано временное снижение антитоксической функции печени, выявляемое пробой Пытеля — Квика; изредка отмечается альбуминурия и наличие в моче эритроцитов. Б. определяется в моче и тканях колориметрическим методом Спинкса — Тотти (A. Spinks, М. Tottey) в модификации А. И. Ильхамова (1949).

В тех районах, где широко применяется Б., особенно в низких дозах, отмечается быстрое развитие устойчивости к нему всех видов малярийных плазмодиев.

Формы выпуска: таблетки по 0,1 и 0,05 г (для детей), порошок для приготовления растворов. Сохраняют в хорошо укупоренной таре.

См. также Противомалярийные средства.

Библиография: Гонтаeва А. А., Новоселова Е. И. и Костылюк К. Ф. Лечение малярии бигумалем (р-хлорфенил-N-изопропилбигуанид), Мед. паразитол., т. 17, в. 4, с. 289, 1948; Ильхамов А. И. Всасываемость, распределение и выделение бигумаля из организма, там же, т. 18, в. 6, с. 546, 1949, библиогр.; Кае-сирски й И. А. и П л о т н и к о в H. Н. Болезни жарких стран, с. 9, М., 1964; Лысенко А. Я. и Левитан-с к а я П. Б. К вопросу о гомотропных свойствах бигумаля при трехдневной малярии, Мед. паразитол., т. 19, в. 5, с. 420, 1950; Многотомное руководство по микробиологии, клинике и эпидемиологии инфекционных болезней, под ред. H. Н. Шу-кова-Вережникова, т. 9, с. 37, М., 1968; Указания по лечению и химиопрофилактике малярии, под ред. Ш. Д. Мошковского, с. 29, М., 1972.

H. Н. Плотников.