ПРОТИВОТРИХОМОНАДНЫЕ СРЕДСТВА

ПРОТИВОТРИХОМОНАДНЫЕ СРЕДСТВА — химиотерапевтические средства, применяемые для лечения трихомоноза.

Общепринятой классификации П. с. нет. В качестве П. с. используют гл. обр. синтетические вещества и некоторые препараты растительного происхождения. Синтетические П. с. принадлежат к разным классам хим. соединений. По этому признаку среди П. с. различают: производные нитроимидазола — метронидазол (см.) и тинидазол; производные нитротиазола — нитазол; производные нитрофурана — фуразолидон (см.); производные аминохинолина — трихомонацид (см.); производные аминоакридина — аминоакрихин (см.); производные н-октилового спирта — октилин; органические соединения мышьяка — аминарсон, осарсол (см.). Из препаратов растительного происхождения в отечественной мед. практике в качестве П. с. применяют лютенурин (см.).

Наиболее эффективными П. с. являются производные нитроимидазола (метронидазол, тинидазол), нитротиазола (нитазол) и аминохинолина (трихомонацид).

Механизмы действия П. с. мало изучены. Известно лишь, что производные нитроимидазола, проникая в чувствительные к ним возбудители, превращаются в активные метаболиты, взаимодействующие с нуклеиновыми к-тами. П. с. из числа соединений мышьяка являются ингибиторами тиоловых ферментов микроорганизмов различных классов, в т. ч. возбудителя трихомоноза.

В зависимости от способов применения П. с. можно разделить на 3 группы: препараты для перорально го применения — тинидазол; препараты для перорального и интравагинального применения — метронидазол, нитазол, фуразолидон, трихомонацид, аминоакрихин; препараты, предназначенные только для интравагинального применения — лютенурин, октилин. аминарсон, осарсол и комбинированные препараты, в состав которых входит осарсол (напр., осарбон, осарцид).

Препаратами выбора для лечения трихомоноза (см.) являются производные нитроимидазола — метронидазол и тинидазол.

Тинидазол ( син. фазижин) в хим. отношении представляет собой 1- [2- (этилсульфонил)-этил] -2-метил-5-нитроимидазол. Хорошо всасывается из жел.-киш. тракта. После приема внутрь в максимальных концентрациях накапливается в крови через 3—6 час. и медленно выводится из организма (в течение 3 и более суток).

Тинидазол применяют для лечения трихомоноза у мужчин и женщин. Препарат назначают внутрь по одной из следующих схем: 1) по 0,15 г 2 раза в день в течение одной недели; 2) по 0,5 г 4 раза в день в течение одного дня; 3) однократно 2 г; 4) по 0,5 г через 15 мин. в течение 1 часа (в общей дозе 2 г). Детям препарат назначают в дозах из расчета по 50—60 мг/кг в сутки.

Тинидазол не следует назначать женщинам во время беременности (особенно в первом триместре) и в период кормления грудью. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к нему, а также при тяжелых заболеваниях крови и ц. н. с.

При лечении трихомоноза у женщин П. с., предназначенными для перорального и интравагинального применения (метронидазолом, нитазолом, трихомонацидом и др.), одновременно назначают какой-либо из этих препаратов внутрь и интравагинально курсами различной для отдельных препаратов продолжительности (напр., для метронидазола — обычно 6—10 дней, для нитазола — 15 дней и т. д.). При необходимости курс лечения повторяют.

П. с., предназначенные только для интравагинального применения, используют для лечения трихомоноза у женщин обычно в дополнение к перорально назначаемым препаратам, т. к. местная (интравагинальная) терапия этого заболевания малоэффективна.

Для лечения трихомоноза у мужчин применяют П. с., эффективные при пероральном применении (производные нитроимидазола, нитазол, трихомонацид и др.). Иногда лечение трихомонадных уретритов у мужчин проводят комбинированно, напр, путем назначения трихомонацида внутрь и спринцевания уретры р-рами этого препарата.

Эффективность лечения П. с. контролируется паразитол. исследованием влагалищных и цервикальных мазков, а также отделяемого уретры. Следует иметь в виду, что во избежание реинфекции и для получения стойкого излечения П. с. необходимо назначать половым партнерам одновременно.

Побочное действие П. с., относящихся к разным классам хим. соединений, проявляется неодинаково. Так, производные нитроимидазола (метронидазол, тинидазол) могут вызывать диспептические расстройства, головную боль, лейкопению, зуд, крапивницу. Для побочного действия нитазола характерны головокружение, головная боль, боли в животе, тошнота, учащение мочеиспускания. Трихомонацид оказывает местнораздражающее действие на слизистые оболочки и в связи с этим при интравагинальном применении может вызывать у женщин обильные выделения из влагалища. При введении этого препарата мужчинам в уретру также возможно появление обильных выделений из нее. Выраженным местнораздражающим действием обладает также аминоакрихин. При интравагинальном применении этот препарат может вызывать у женщин сукровичные выделения из влагалища и отек наружных половых органов. Менее выраженное местное раздражение тканей вызывает лютенурин, оно проявляется гиперемией и отеком слизистой оболочки влагалища. Наиболее токсичными среди П. с. являются препараты мышьяка, при применении которых возможно появление дерматитов, невритов, диспептических расстройств, признаков раздражения почек и поражения печени.

Библиография: Лекарственные препараты, применяемые при паразитарных заболеваниях, под ред. А. И. Кротова, е. 71, М., 1979; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 293, М., 1977.

А. В. Константинов, В. К. Муратов.