ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ

Протамина сульфат (Protamini sulfas) — антагонист гепарина и гепариноидов.

По химической структуре протамины относятся к простым основным белкам клеточного ядра, которые состоят из аминокислот, построенных в линейные агрегаты. Протамины содержат св. 80% остатков аргинина и других основных аминокислот. Получают протамины из семенной жидкости и зрелых семенников различных пород рыб. Мол. вес (масса) протаминов варьирует от 4000 до 12 000. В медицинской практике применяют гл. обр. сульфат протамина, получаемый из спермы лосося.

Раствор Протамина сульфата — бесцветная прозрачная жидкость с pH 4,0—6,0. Протамина сульфат обладает рядом фармакологических свойств, из которых наибольшее практическое значение имеет его взаимодействие с гепарином (см.) с образованием малодиссоциирующего соединения, что объясняют в основном взаимодействием отрицательно заряженных сульфогрупп гепарина с положительно заряженными аминогруппами П. с., вследствие чего гепарин теряет антикоагулянтные свойства.

Применяют Протамина сульфат в качестве антагониста гепарина и некоторых гепариноидов с целью предупреждения и лечения геморрагических явлений, обусловленных действием этих антикоагулянтов при их передозировке, после операций с использованием экстракорпорального кровообращения и применением гепарина. В лаб. практике П. с. используют для титрования гепарина и нейтрализации его действия при изучении активности отдельных факторов свертывания крови. При внутривенном введении П. с. быстро покидает кровеносное русло, т. к. большинство клеток хорошо проницаемы для него. В исследованиях с меченым П. с. установлено, что он накапливается гл. обр. в печени, почках и легких.

1 мг протамина сульфата нейтрализует ок. 85 ЕД гепарина. Вводят Протамина сульфат в вену струйно или капельно под контролем свертывания крови и содержания в ней свободного гепарина. В первые 15 мин. после введения гепарина для нейтрализации 100 ЕД этого антикоагулянта вводят струйно (медленно) 0,1—0,12 мл 1% р-ра протамина сульфата. В дальнейшем доза П. с. может быть уменьшена. При необходимости введение П. с. повторяют с интервалами 15— 30 мин. Общая доза в среднем— 5 мл 1% р-ра. В условиях экстракорпорального кровообращения раствор П. с. вводят также капельно.

В больших дозах П. с. может снижать гемокоагуляцию. Препарат противопоказан при гипотензии, тромбоцитопении, недостаточности функции надпочечников.

Форма выпуска: 1% р-р в ампулах по 2 и 5 мл и во флаконах из нейтрального стекла по 5 мл. Хранение при температуре не ниже 4° (замораживание недопустимо).

См. также Кровоостанавливающие средства.

Библиография: Лакин К. М. и Ефимов В. С. Антагонисты гепарина, Кардиология, т. 10, № 8, с. 138, 1970; Чазов Е. И. и Лакин К. М. Анти-коагулянты и фибринолитические средства, с. 173, М., 1977.

К. М. Лакин.