ПРОМЕДОЛ
Описание
ПРОМЕДОЛ (Promedolum, сп. А) — наркотический анальгетик.
1,2,5-Триметил- 4-пропионилокси - 4 -фенилпиперидина гидрохлорид; C17H25NO2•HCl:
Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и хлороформе, растворяется в спирте и не растворяется в эфире. Водные р-ры (pH 4,5—6,0) стойки при хранении, стерилизуются при t° 100° в течение 30 мин. Мол. вес (масса) 311,85.
По фармакол. свойствам П. близок к морфину (см.) и уменьшает восприятие боли. Подобно морфину и другим наркотическим анальгетикам он понижает процессы возбуждения в коре головного мозга, уменьшает суммационную способность ц. н. с., усиливает действие местных анестезирующих средств, понижает возбудимость дыхательного центра, угнетает кашлевой рефлекс.
По клин. наблюдениям П. несколько уступает морфину по аналитической активности, меньше угнетает дыхание и оказывает меньшее возбуждающее влияние на центры блуждающего нерва и рвотный центр. В эксперименте на изолированных органах П. оказывает спазмолитическое действие. В условиях целостного организма повышает тонус и усиливает сокращения гладкой мускулатуры матки.
П. хорошо всасывается при разных путях введения. Однако несмотря на относительно высокую степень всасывания из жел.-киш. тракта, активность П. при приеме внутрь почти в 2 раза ниже, чем при парентеральном введении. Аналитическое действие П. при подкожном и внутримышечном введении развивается через 10—20 мин. и продолжается в течение 2—4 и более часов.
П. применяют в качестве болеутоляющего средства при различных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями (при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда и др.), при травмах, подготовке к операциям и в послеоперационном периоде. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, П. используют обычно вместе с холиноблокирующими (атропин и др.) и миотропными спазмолитическими (папаверин и др.) средствами. В акушерской практике П. применяют для обезболивания и ускорения родов.
П. назначают внутрь, под кожу, внутримышечно или внутривенно. Внутрь взрослым назначают на прием по 0,025—0,05 г, под кожу и внутримышечно по 1 мл 1% или 2% р-ра. Прием или инъекции П. производят 1—3 раза в сутки.
Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или внутримышечно 1 —1,5 мл 2% р-ра П. вместе с 0,5 мл 0,1% р-ра атропина сульфата. Вместе с дроперидолом П. можно применять для нейролептаналгезии (см.). Для обезболивания родов П. вводят под кожу по 1 —2 мл 2% р-ра при раскрытии шейки матки на 11/2—2 пальца и удовлетворительном состоянии плода. При необходимости введение П. повторяют через 2—3 часа.
Детям старше 2 лет П. назначают по 0,003—0,01 г (внутрь п в инъекциях) в зависимости от возраста.
Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая 0,05 г, суточная 0,2 г; под кожу разовая 0,04 г, суточная 0,16 г.
Побочное действие П. проявляется гл. обр. тошнотой, головокружением, чувством легкого опьянения. При длительном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости, поэтому хранение, отпуск и использование П. должны производиться с такими же, как для морфина и других аналогичных ему препаратов, ограничениями.
П. противопоказан при угнетении дыхания. Не следует назначать П. детям до двухлетнего возраста (из-за повышенной . чувствительности к угнетающему действию П. на дыхательный центр).
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,025 г и ампулы по 1 мл 1% и 2% раствора. Хранение: в хорошо укупоренной таре.
См. также Аналгезирующие средства.
М. Д. Машковский.