ПРИМАХИН

П. используется в виде дифосфата.

Мелкокристаллический порошок ярко-желтого цвета, горького вкуса. Растворим в воде.

Хорошо всасывается из жел.-киш. тракта и в максимальных концентрациях накапливается в крови через 6 час. после приема внутрь. Через 24 часа в крови определяются следы П. Уровень П. в плазме крови подвержен значительным индивидуальным колебаниям. Выводится почками гл. обр. в виде метаболитов.

П. высокоактивен в отношении первичных экзоэритроцитарных (преэритроцитарных) форм возбудителя трехдневной малярии и особенно возбудителя тропической малярии, оказывает гамонтоцидное действие на гамонты всех видов плазмодиев, вызывающих малярию у человека, а также действует на вторичные экзоэритроцитарные (параэритроцитарные) формы плазмодиев.

Механизм действия обусловлен, по-видимому, тем, что П. нарушает функции ДНК в клетках возбудителей малярии.

П. применяют для общественной химиопрофилактики малярии, а также для предупреждения отдаленных рецидивов трехдневной и четырехдневной малярии. В комбинации с хингамином П. можно применять для личной химиопрофилактики малярии в эндемических р-нах.

Назначают внутрь в таблетках по 0,009 г. Суточная доза для взрослых 0,027 г (3 таблетки); для детей до 1 года 0,00225 г (1/4 таблетки), 1—2 лет 0,0045 г (1/2 таблетки), 2 — 4 лет 0,00675 г (3/4 таблетки), 4—7 лет 0,009 г (1 таблетка), 7—12 лет 0,0135 г ( 1,5 таблетки), 12—15 лет 0,018 г (2 таблетки), старше 15 лет 0,027 г (3 таблетки). Курс лечения 14 дней.

Побочное действие П. проявляется диспептическими расстройствами, болями в области сердца, общей слабостью и цианозом (вследствие образования метгемоглобина). При генетически обусловленном дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах (чаще у лиц некоторых этнических групп из р-нов Средиземноморья и Закавказья, а также Африки) применение П. может вызвать острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурией. При подозрении на данную ферментопатию П. следует назначать с большой осторожностью. Перед назначением препарата в таких случаях целесообразно определить чувствительность к П. Наиболее простым тестом для определения повышенной чувствительности к П. является более медленная, чем в норме, скорость восстановления метгемоглобина в присутствии метиленового синего.

При появлении первых же признаков токсического влияния П. на кровь (внезапное снижение уровня гемоглобина и числа эритроцитов в крови, потемнение мочи) препарат отменяют.

П. противопоказан при болезнях крови, а также при острых инфекционных и системных заболеваниях с тенденцией к гранулоцитопении (напр., при активной форме ревматизма, системной красной волчанке и др.).

Препарат не следует назначать совместно с веществами, потенциально обладающими гемолитическим действием или способностью угнетать миелоидные элементы костного мозга (сульфаниламиды, сульфоны, производные анилина и др.). Кроме того, П. не следует назначать вместе с акрихином, который замедляет выделение П. из организма и тем самым повышает его токсичность.

Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,009 г примахина дифосфата, что соответствует 0.005 г примахина основания. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

См. также Противомалярийные средства.

Библиография: Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 291, М., 1977; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o.,N. Y., 1980.

Л. А. Серебряков.