ПРЕДНИЗОЛОН

ПРЕДНИЗОЛОН (Prednisolonum, син.: Antisolon, Codelcortone, Decortin H, Dehydrocortisol, Deltacortril, Deltidrosol, Deltisilone, Hostacortin H, Hydrocortancyl, Metacortalon, Metacortandrolon, Meticortelone, Pred-nelan, Ultracorten H и др.; сп. Б) — синтетический аналог гидрокортизона, обладающий глюко- и минералокортикоидной активностью, используется в медицине в качестве лекарственного средства; ГФХ ст. 548, 549.

П. представляет собой кристаллический порошок белого цвета с желтоватым оттенком, почти нерастворимый в воде, хорошо растворимый в спирте.

Глюкокортикоидная активность П. примерно в 4 раза превышает соответствующую активность гидрокортизона (см.), а его минералокортикоидная активность несколько ниже минералокортикоидной активности гидрокортизона. П. обладает иммунодепрессивным действием, тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, стимулирует эритро- и гранулопоэз, а также обладает противошоковым и антитоксическим действием. Максимальная концентрация П. в крови создается через 1—2 часа после приема препарата per os (прием П. с пищей замедляет его всасывание в кишечнике), период полураспада П. в организме человека от 2,5 до 3,5 час., ок. 70% принятого П. в крови находится в связанном с транспортным белком (транскортином, альбумином) состоянии.

П. метаболизируется в основном в печени со скоростью меньшей, чем природные стероиды (см.). Ок. 10% введенного в организм П. выводится с мочой в неизмененном виде, остальное его количество выводится в виде различных метаболитов.

П. используют для заместительной терапии при заболеваниях, сопровождающихся снижением или нарушением функции коры надпочечников (см.): хрон, надпочечниковой недостаточности, врожденной дисфункции коры надпочечников, тяжелом тиреотоксикозе. Заместительная терапия П. проводится даже при наличии сахарного диабета, беременности и т. д. В фармакодинамических дозах с учетом иммунодепрессивного действия препарата П. применяют при ревматизме, инфекционном неспецифическом полиартрите, бронхиальной астме, подостром и аутоиммунном тиреоидите, для подавления реакции отторжения при пересадке органов, при нек-рых формах хрон, гломерулонефрита и цирроза печени, хрон, гепатите, гемолитических, гипо- и апластических анемиях, эндокринной офтальмопатии и др.

Схема введения, дозы и длительность применения П. различны в зависимости от характера и тяжести заболевания. Для заместительной терапии используют П. в дозах 5— 15 мг (0,005—0,015 г) в сутки, так наз. поддерживающие дозы. В терапевтической практике начальная доза для взрослых в острых случаях составляет в среднем 60—80 мг. В исключительных случаях (напр., при остром течении системной красной волчанки) используют максимальные дозы препарата (80—100 мг в сутки).

Высшие дозы П. для взрослых: разовая 0,015 г и суточная 0,1 г. При достижении клин, эффекта дозу препарата уменьшают постепенно, в конце лечения 1—2 раза можно ввести кортикотропин для предотвращения атрофии надпочечников. Длительность лечения от нескольких месяцев до нескольких лет в зависимости от характера заболевания.

Побочное действие П. состоит в возможном развитии симптомокомплекса ятрогенного гиперкортицизма, гипергликемии (стероидного диабета), усилении выведения кальция, остеопорозе, обострении язвенной болезни, замедлении процессов регенерации, повышении свертываемости крови (опасность тромбообразования) и др. Длительное применение П., как и других глюкокортикоидов (см. Глюкокортикоидные гормоны), может привести к угнетению и атрофии коры надпочечников, а также к угнетению продукции гонадотропных и тиреотропного гормонов гипофиза. Тяжесть побочных явлений зависит от дозы, длительности применения П. и индивидуальной чувствительности. Тщательный врачебный контроль за применением П., введение препарата с учетом суточного ритма секреции стероидов (основная доза вводится в дневные часы), симптоматическая терапия, своевременное снижение дозы П. позволяют уменьшить побочное действие П.

Пероральные контрацептивы, увеличивающие связывание П. с транспортными белками плазмы крови, и барбитураты, ускоряющие метаболизм П. в печени, отрицательно влияют на его фармакол, активность. Совместное применение П. и антикоагулянтов повышает риск возникновения кровотечений.

Форма выпуска: таблетки, содержащие 0,001 г или 0,005 г П. В неотложных случаях, требующих немедленного повышения содержания кортикостероидов в крови (шоковые состояния, кризы при аддисоновой болезни, приступы бронхиальной астмы и т. д.), применяют препарат П. для инъекций, выпускаемый в ампулах по 1 мл и содержащий 0,03 г водорастворимой соли П. — 21-(дезокси-N-метил-N'-пиперазинил) -преднизолона гидрохлорида, который вводят внутримышечно или внутривенно капельно. Однократная доза — 15—30 мг (0,5 — 1 ампула). В дерматологии применяют 0,5% преднизолоновую мазь или мазь Дермозолон. В офтальмологии используют глазные капли, содержащие 0,3% р-р гидрохлорида П. (при кератитах, конъюнктивитах, блефаритах и т. п. по 1—2 капли в глаз 1—3 раза в день).

В мед. практике в качестве лекарственного средства применяют также аналог П.— метилпреднизолон (урбазон), обладающий большей глюкокортикоидной и меньшей минералокортикоидной активностью, чем П. Есть данные, что метилпреднизолон обладает меньшей ульцерогенной активностью, чем П.

Хранение: в защищенном от света месте.

Библиография: Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 140, 433, М., 1978; Руководство по клинической эндокринологии, под ред. В. Г. Баранова, с. 253, Д., 1977; Gambertog-1 i о J. G., Amend W. J. a. Ве-net L. Z. Pharmacokinetics and bioavai-lability of prednisone and prednisolone in healthy volunteers and patients, J. Pharma-cokinet. Biopharm., v. 8, p. 1, 1980, bibliogr.; Lewis G. P. a. o. Prednisone side-effects and serum-protein levels, Lancet, v. 2, p. 778, 1971.

Г. А. Мельниченко.