ПЛАТИФИЛЛИН
Описание
ПЛАТИФИЛЛИН (Plathyphyllinum) — м-холиноблокирующее средство; алкалоид, содержащийся в крестовнике широколистном, или ромболистном [Senecio plathyphyllus D. С., син. Senecio rhombifolius (Willd)], сем. сложноцветных (Compositae).
В мед. практике используют платифиллина гидротартрат (Plathyphyllini hydrotartras, син.: Plathyphyllinum hydrotartaricum; ГФХ, сп. А); C18H27NO5•C4H6O6:
Белый кристаллический порошок без запаха или с очень слабым своеобразным запахом, горького вкуса. Легко растворим в холодной (1 : 10) и горячей (1 : 5) воде, очень мало растворим в 95% спирте, трудно растворим в горячем спирте, практически не растворим в эфире и хлороформе; мол. вес (масса) 487,5; t°пл 190—195° (с разложением); pH 0,2% р-ра 3,6—4,0. Р-ры стерилизуют при t° 100° в течение 30 мин.
Легко и быстро всасывается при разных путях введения, равномерно распределяется между тканями и относительно быстро выделяется из организма.
Подобно атропину (см.) П. угнетает передачу возбуждения с холинергических нервных волокон на гладкомышечные органы и экзокринные железы путем блокады соответствующих м-холинорецепторов. Однако по активности уступает атропину в 5—10 раз.
В отличие от атропина П. наряду с м-холиноблокирующим оказывает прямое миотропное спазмолитическое (папавериноподобное) действие на гладкую мускулатуру органов брюшной полости, периферических и мозговых кровеносных сосудов, снижает АД. В меньшей степени П. оказывает спазмолитическое влияние на бронхи, а эффекты П. в отношении миометрия и желчевыводящих путей проявляются лишь на фоне повышения тонуса парасимпатической иннервации.
Действие П. на функцию глаза менее продолжительно, чем атропина. Мидриатический эффект П. продолжается 5—6 час., аккомодация нарушается незначительно.
П. существенно отличается от атропина по влиянию на ц. н. с. В терапевтических дозах П. практически не влияет на возбудимость дыхательного центра, однако оказывает угнетающее влияние на сосудодвигательный центр.
П. применяют в терапевтических целях при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; реже — при гипертонической болезни и бронхиальной астме. Иногда П. назначают при спазмах сосудов головного мозга и болезни Рейно, а также в начальных стадиях ишемической болезни сердца. В офтальмологии П. используют в качестве короткодействующего мидриатического средства.
Для купирования острых спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов подкожно вводят по 1—2 мл 0,2% р-ра П. При хрон, заболеваниях назначают внутрь по 0,0025— 0,005 г или вводят подкожно по 1 — 2 мл 0,2% р-ра П. 2 — 3 раза в сутки (курс лечения 2—3 нед.). Препарат назначают также в суппозиториях по 0,01 г 1—2 раза в день, в микроклизмах — по 20 капель 0,5—1% р-ра 2—3 раза в день и внутрь по 10—15 капель 0,5% р-ра 2—3 раза в день. Для расширения зрачка используют 1 % р-р. Детям назначают по 0,0002 — 0,003 г (0,2 — 3 мг) на прием в зависимости от возраста.
Высшие дозы для взрослых внутрь и для подкожного введения: разовая — 0,01 г; суточная — 0,03 г.
Побочное действие П. такое же, как атропина (сухость слизистых оболочек ротовой полости и гортани, расширение зрачков, нарушение аккомодации и др.), но наблюдается реже.
П. противопоказан при глаукоме и органических заболеваниях печени и почек.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,005 г; 0,2% р-р в ампулах по 1 мл; входит в состав комбинированных таблеток «Тепафиллин», «Па-люфин», «Плавефин». Сохраняют в хорошо укупоренной таре.
См. также Холинолитические вещества.
Д.Н. Самойлов.