ПИРОМЕКАИН

ПИРОМЕКАИН (Pyromecainum; сп. Б) — местноанестезирующее средство. 2,4,6-Триметиланилид-1-бутил-пирролидинкарбоновой-2 кислоты гидрохлорид; C₁₈H₂SN₂O-HCl:

Белый или белый со слабым кремовым оттенком кристаллический порошок, легко растворимый в 95% спирте, растворимый в воде, труднорастворимый в хлороформе. Отличается большой стойкостью и не теряет анестезирующей активности при длительном (в течение 2 лет) хранении в р-ре и при стерилизации (t° 100°) в течение 30 мин. или в автоклаве в течение 15 мин. (под давлением 2 атм).

Активен при всех видах местной анестезии — проводниковой, инфильтрационной и поверхностной.

Наиболее ценным в практическом отношении свойством П. является высокая эффективность при поверхностной анестезии. П. в 0,25; 0,5; 1 и 2% р-рах в 2—5 раз активнее дикаину (см.). П. быстро всасывается слизистыми оболочками. По латентному периоду и продолжительности действия при поверхностной анестезии П. превосходит кокаин и не уступает дикаину: поверхностная анестезия наступает через 1 — 1,5 мин. после аппликации препарата, длительность поверхностной анестезии 30 мин. при использовании 1% р-ра и 60 мин. при применении 2% р-ра. В организме П. хорошо всасывается и относительно равномерно распределяется по всем органам и тканям. П. не накапливается в организме, менее токсичен, чем дикаин и кокаин, не вызывает аллергических реакций. По широте терапевтического действия значительно превосходит кокаин и дикаин. При резорбтивном действии П. оказывает угнетающее влияние на ц. н. с. и вызывает снотворный, седативный и болеутоляющий эффекты.

П. применяют для поверхностной анестезии: в офтальмологии 0,5—1% р-р (3—5 капель); в оториноларингологии 1—2% р-р (1 — 5 мл), при необходимости добавляют по 1 капле 0,1% р-ра адреналина гидрохлорида на каждые 2—3 мл р-ра П.; в стоматологии 1% р-р и 5% мазь. Для поверхностной анестезии при бронхографии используют по 10—15 мл 2% р-ра П., а при подготовке к интубации бронхов — по 14—35 мл (в среднем 20 мл) 2% р-ра. При диагностической и леч. эзофагогастродуоде-носкопии применяют 5—10 мл 2% р-ра.

Максимальная разовая доза 1 г.

Обычно П. переносится хорошо, однако в больших дозах (0,7—0,8 г) может вызвать токсические эффекты — побледнение, тошноту, головную боль, головокружение.

Форма выпуска: 0,5; 1 и 2% р-ры в ампулах по 10, 30 и 50 мл. Сохраняют с предосторожностью в обычных условиях.

См. также Анестезирующие средства.

Библиография: Прянишникова H. Т. Об анестезирующих свойствах пиромекаина, Фарм, и токсикол., т. 35, № 3, с. 288,1972; Прянишникова H. Т. и др. Пиромекаин — новый препарат для поверхностной анестезии, Хим.-фарм, журн., № 5, с. 59, 1975.

H. Т. Прянишникова.