ПИРИЛЕН

ПИРИЛЕН (Pirilenum; син.: Pempidini Tosylas, Pempidine Tosylate; ГФХ, сп. B) — ганглиоблокирующее средство. 1, 2, 2, 6, 6 — Пента-метил-пиперидина пара-толуолсульфонат; C₁₀H₂₁N-C₇H₈O₃S:

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок почти без запаха. Легко растворим в воде и спирте, трудно растворим в ацетоне, практически нерастворим в эфире. Не гигроскопичен; мол. вес (масса) 327,49; t°_пл 156—160°. За рубежом аналогичный препарат в виде тартрата выпускается под названиями Pempidintartrat, Rivon, Synapleg, Tenormal и др.

П. угнетает передачу нервных импульсов, преимущественно в симпатических и парасимпатических вегетативных ганглиях. Блокирует также н-холинорецепторы в ц. н. с. Путем стабилизации постсинаптической мембраны в холинергических синапсах П. предотвращает влияние освобождающегося из пресинаптических окончаний ацетилхолина на холинорецепторы. Благодаря блокаде симпатических ганглиев П. вызывает расширение сосудов, понижает периферическое сопротивление и повышает регионарный кровоток, понижает АД. Одновременно П. расширяет венозные сосуды, способствуя депонированию в них крови, понижает венозный возврат и сердечный выброс. Угнетение парасимпатических ганглиев сопровождается учащением сердечного ритма, мидриазом, параличом аккомодации, понижением секреции, тонуса и моторики жел.-киш. тракта, расслаблением гладкой мускулатуры других внутренних органов, снижением секреции потовых желез. Выраженность перечисленных эффектов значительно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей организма и стадии заболевания. Наличие в структуре П. третичного атома азота обусловливает легкую всасываемость его из жел.-киш. тракта. Длительность ганглиоблокирующего эффекта П. ок. 8 час. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, не кумулирует.

Основными показаниями к применению П. служат спазмы периферических сосудов, гипертоническая болезнь, гипертоническая энцефалопатия и ретинопатия, токсикоз беременности, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спастический энтерит, спастический колит, печеночная, почечная, кишечная колики.

П. назначают внутрь взрослым по 0,0025—0,005 г обычно 2—3 раза в сутки. Курс лечения 2—6 нед.; повторные курсы проводят через 2—3 недели.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.

При применении П. возникают запоры и метеоризм, к-рые проходят при одновременном назначении соответствующей диеты и слабительных средств. Клин, картина острого отравления П. не отличается от таковой при применении других ганглиоблокирующих средств и характеризуется падением АД, тахикардией, мидриазом, сухостью кожи и слизистых оболочек. Лечение сводится к назначению антихолинэстеразных средств (галантамина, прозерина), а также карбахолина. Для повышения АД назначают норадреналин и другие адреномиметики. Адреномиметики и м-холино-миметики при отравлениях П. следует назначать с осторожностью в связи с тем, что «фармакологическая денервация» П. и другими ганглиоблокаторами сопровождается повышением чувствительности адрено- и м-холинорецепторов к агонистам.

П. противопоказан при органических поражениях ц. н. с. и миокарда, тяжелых формах атеросклероза, в острых стадиях тромбозов, при глаукоме, заболеваниях печени и почек, атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря, гипертрофии простаты.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г. Сохраняют в хорошо укупоренной таре.

См. также Ганглиоблокирующие средства.

Библиография: См. библиогр, к ст. Ганглиоблокирующие средства.

Ф. Тринус.