ПИРАЗИНАМИД

ПИРАЗИНАМИД (Pyrazinamidum, син.: Aldinamid, Eprazin, Isopyra-stin, Novamid, Pyracinamide, Pyrazinamide, Tebrazid и др.; сп. Б) — противотуберкулезное средство. Амид пиразинкарбоновой к-ты; C₅H₅N₃O:

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде при нагревании.

Избирательно тормозит рост микобактерий туберкулеза преимущественно человеческого вида. Микобактерии бычьего вида и кислотоустойчивые сапрофиты менее чувствительны к препарату. Наиболее активен в кислой среде (при pH 5,5), в связи с чем действует сильнее на внутриклеточно расположенные микобактерии, вокруг которых в цитоплазме клеток образуются зоны ацидоза.

П. практически полностью всасывается из жел.-киш. тракта и накапливается в максимальных концентрациях в крови через 2—3 часа. Из организма выводится гл. обр. в виде метаболитов и частично в неизмененном виде преимущественно с мочой и в небольших количествах — с желчью.

П. применяют в основном при казеозных лихмфаденитах, туберкулемах и казеозно-пневмонических процессах, т. к. он легко проникает в очаги казеоза и активнее действует в кислой среде. Кроме того, препарат можно использовать для кратковременной химиотерапии свежих форм туберкулеза легких в связи с тем, что он действует не только на размножающиеся, но и персистирующие фагоцитированные микобактерии, к-рые мало чувствительны к другим противотуберкулезным средствам.

Назначают внутрь после еды по 1 г 2 раза в день (иногда по 0,5 г 3—4 раза в день). Суточная доза для взрослых 1,5—2 г, для лиц старше 60 лет и весом (массой) менее 50 кг — 1,5 г. Детям назначают из расчета 0,015 — 0,02 г/кг в сутки.

В связи с быстрым (через 3 — 8 нед.) развитием устойчивости микобактерии к П. препарат применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, за исключением морфазинамида, тиоацетазона и ПАСК.

Побочные эффекты П.: диспептические расстройства, головная боль, аллергические реакции (эозинофилия, дерматиты и др.), иногда повышенная возбудимость, беспокойство. При длительном применении П. может оказывать гепатотоксическое действие и вызывать суставные боли подагрического характера (вследствие задержки выделения мочевой к-ты). Поэтому длительное лечение П. следует проводить под контролем функций печени и содержания в крови мочевой к-ты. Для профилактики и ослабления гепатотоксического действия П. назначают метионин, глюкозу, препараты витахминов В6 и В12. В случае неустрашимости побочных эффектов препарат отменяют.

П. противопоказан при нарушениях функций печени, почек и при подагре. С осторожностью его следует применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при тяжелых формах сахарного диабета.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 г.

См. также Противотуберкулезные средства.

Библиография: Драбкина Р. О. и Гинзбург Т. С. Противотуберкулезная активность препаратов второго ряда, Пробл, туб., № 8, с. 67, 1971; Ра-б у х и н А. Е. Химиотерапия больных туберкулезом, М., 1970; Уткин В. В. и Рудой H. М. Методы лечения больных хроническим деструктивным туберкулезом легких, Клин, мед., т. 46, JV> 12, с. 36, 1968; Fox W. L’organisation moderne du traitement de la tuberculose pul-monaire, Bull. Un. int. Tuberc., t. 52, o<4., p. 27, 1977.

В. В. Уткин.