ПИПЕРАЗИН

Пиперазин (Piperazinum) — противоглистное средство. Диэтилендиамин; C₄H₁₀N₂:

Пиперазин - основание и его соли оказывают противоглистное действие при аскаридозе и энтеробиозе. При прочих нематодозах, а также при цестодозах и трематодозах препараты П. неэффективны. В организм чувствительных к ним гельминтов (аскарид и остриц) П. и его препараты проникают как через кишечник, так и через кутикулу, вызывая обездвиживание гельминтов вследствие паралича их нервно-мышечной системы, который развивается, по-видимому, в результате подавления в тканях гельминтов процессов анаэробного гликолиза и нарушения образования янтарной к-ты из фумаровой. Половозрелые и неполовозрелые особи аскарид и остриц обоего пола в равной степени чувствительны к действию П. и его солей. Применение препаратов П. не требует специальной подготовки пациентов к дегельминтизации (назначения диеты, слабительных средств). При повторных курсах лечения препаратами П. можно достичь дегельминтизации практически в 100% случаев.

Препараты Пиперазина малотоксичны. Побочное действие наблюдается относительно редко (в 4% случаев) и проявляется гл. обр. снижением аппетита, умеренными болями в животе, тошнотой, иногда рвотой и поносом. Изредка могут возникать нарушения со стороны ц. н. с. (головная боль, сонливость, тремор, мышечная слабость, атаксия), быстро проходящие после отмены препаратов.

Препараты П. противопоказаны при органических заболеваниях ц. н. с. и почечной недостаточности.

В медицинской практике П. используется в виде цитрата (Piperazini citras; син.: Antepar citrate, Nelmezine и др.), фосфата (Piperazini phosphas; син.: Antepar, Fosf о vermin и др.) и других солей.

В СССР П. применяют гл. обр. в виде адипината.

Пиперазина адипинат (Piperazini adipinas; син.: Nematocton, Piperascat, Piperazinum adipi-nicum и др.; ГФ X); C₄H₁₀N₂-C₆H₁₀O₄. Белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, легко растворим в горячей воде, трудно растворим в разведенных минеральных к-тах, практически нерастворим в 95% этиловом спирте и эфире; мол. вес (масса) 232,28; pH 5% водного р-ра 5,0—6,0.

Для лечения аскаридоза препарат назначают внутрь по 2 раза в день в течение 2-х дней за 1 час до еды или через 0,5—1 час после еды. Взрослым по 1,5—2 г (3—4 г в сутки), детям — в зависимости от возраста: до 1 года по 0,2 г на прием (0,4 г в сутки), от 2 до 3 лет по 0,3 г на прием (0,6 г в сутки), от 4 до 5 лет — по 0,5 г на прием (1 г в сутки), от 6 до 8 лет по 0,75 г на прием (1,5 г в сутки), от 9 до 12 лет по 1 г на прием (2 г в сутки), от 13 до 15 лет по 1,5 г на прием (3 г в сутки).

При энтеробиозе препарат принимают в тех же дозах курсами по 5 дней с 7-дневными перерывами между курсами. Всего проводят 2— 3 курса лечения.

Детям пиперазина адипинат назначают также в виде 5% р-ра (Solutio Piperazini adipinatis 5%). В 100 мл р-ра содержится пиперазина адипината 5 г, лимонной к-ты 2 г, сахарного сиропа 72,9 г, натрия бензоата 0,1 г, дистиллированной воды 20 мл. Это прозрачная жидкость слабо-желтого цвета, без запаха, кисло-сладкого вкуса.

Р-р принимают внутрь через 0,5—1 час после еды. При аскаридозе назначают: детям от 1 года до 3 лет по 1 чайн. л. (0,25 г) 2 раза в день, от 4 до 9 лет по 1 десертной ложке (0,5 г), от 10 до 14 лет по 2 стол. л. (1,5 г), 15 лет и старше по 3 — 5 стол. л. 2 раза в день в течение 2 дней.

При энтеробиозе препарат назначают в тех же дозах курсами по 3—5 дней. Всего проводят 2—3 курса лечения с перерывами по 7 дней. Во время лечения необходимо строгое соблюдение гигиенического режима.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 и 0,5 г; 5% р-р в склянках оранжевого стекла по 100 мл. Хранение: таблетки в обычных условиях; р-р в прохладном, защищенном от света месте.

См. также Противоглистные средства.

Библиография: Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 556, М., 1978; Кротов А. И. Основы экспериментальной терапии гельминтозов, с. 122, М., 1973; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, p. 1027, N. Y., 1975.

В. К. Муратов.