ПИЛОКАРПИН

ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum) — м-холиномиметическое средство; алкалоид, содержащийся в листьях различных видов растения пилокарпус (Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi и др.). 3-Этил-4-(1-метил-5-имидазолилметил)-тетрагидрофуран-2-он; C₁₁H₁₆O₂N₂.

Густая, бесцветная жидкость, нелетучая, горького вкуса; легко смешивается с водой, спиртом, хлороформом; не растворяется в эфире и бензине; с к-тами образует кристаллические соли.

В мед. практике применяют в виде хлористоводородной соли — пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum; син.: Pilocarpinum hydrochloricum, Pilocarpol и др.; ГФ Х, cn. A); C₁₁H₁₆O₂N₂-HCl:

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте; гигроскопичен. Водные р-ры (pH 5,0—5,5) стерилизуют при t° 100° в течение 30 мин.

П. избирательно возбуждает м-холинорецепторы эффекторных органов и в связи с этим усиливает секрецию желез (особенно слюнных и потовых), повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, желудка, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. П. на гладкую мускулатуру действует слабее, чем на железы. Действие П. на глаза выражается сокращением сфинктера радужной оболочки глаз и ресничной мышцы, что приводит к сужению зрачка, спазму аккомодации и понижению внутриглазного давления (за счет усиленного оттока водянистой влаги), улучшению трофики. Кроме того, П. способствует расширению полей зрения благодаря стимуляции периферических отделов сетчатки. Эти эффекты П. наиболее выражены при его местном применении.

Применяют П. гл. обр. в офтальмологической практике: при глаукоме, для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерий сетчатки, атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело, а также для прекращения эффекта мидриатических средств из группы м-холиноблокаторов (атропина и др.).

П. в виде водных р-ров (глазные капли) оказывает кратковременное влияние на внутриглазное давление, в связи с чем в практике часто используют р-ры с добавлением полимерных соединений (натрий-карбокси-метилцеллюлозы, метилцеллюлозы и др.), пролонгирующих действие П. Кроме того, П. назначают в виде глазных мазей и специальных глазных пленок из полимерных материалов. 1 и 2% водные р-ры П. назначают по 1—2 капли 3—4 раза в день, р-ры пролонгированного действия— по 1—2 капли 1—2 раза в сутки; 1—2% пилокарпиновую мазь закладывают перед сном за веки, глазные пленки с П.— при помощи пинцета за нижнее веко 1—2 раза в сутки. Для уменьшения числа инстилляций П. можно назначать в сочетании с другими миотическими средствами (см.).

При длительном применении П. возможно появление или развитие дистрофических процессов в мышцах радужной оболочки, нарушение метаболических процессов в сетчатке глаза.

В случаях острого отравления П. наиболее ранним симптомом его резорбтивного действия является усиление слюно- и потоотделения. Затем появляются брадикардия, гипотензия, рвота, понос, наблюдаются угнетение психики, цианоз и другие проявления, характерные для острых отравлений искусственное дыхание (см.), согревают тело пациента.

Формы выпуска: порошок; 1 и 2% р-ры во флаконах по 5 и 10 мл; 1% р-р с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл; 2% р-р снатрий-карбоксиметилцеллюлозой во флаконах по 5 и мл; 1 и 2% глазная мазь; пленки глазные лекарственные (Membranullae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido) в пеналах, по 30 штук в пенале с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида. Хранение: порошок — в плотно укупоренных банках, сберегая от сырости; р-ры — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; глазные пленки — при t° 15—25°.

Пилокарпин в судебно-медицинском отношении

Отравления П. встречаются редко, в основном при пероральном его приеме. Морфол. изменения при суд.-мед. исследовании трупа неспецифичны: цианоз лица, резкий миоз, следы непроизвольной дефекации и мочеиспускания, отек легких, пенистая слизь в просвете дыхательных путей. Диагноз отравления П. как причины смерти базируется в основном на клин, проявлениях и результатах суд.-хим. исследования. Из биол, материала П. изолируют подкисленной водой или спиртом и экстракцией хлороформом из воднощелочной среды или эфиром из кислого и щелочного извлечения. Для качественного определения П. используют микрокристаллические реакции с р-рами бромида золота или хлорида платины (образуются кристаллы характерной формы). Количественное определение проводят методами хроматографии (см.).

П. используют в суд.-мед. прак-тике для установления давности наступления смерти. Способ основан на способности переживающей мышцы сфинктера радужной оболочки глаза отвечать сокращением на введение в переднюю камеру глаза 1% р-ра пилокарпина, что проявляется резким сужением зрачка. Проба положительна в течение первых суток после наступления смерти.

Библиография: The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, N. Y. a. o., 1975.

И. В. Заиконникова, А. Ф. Рубцов (суд.-мед.).