ГЕНТАМИЦИН

Гентамицин (син.: гарамицин, гаримицин, генталин и др.; сп. Б) — антибиотик, продуцируемый лучистыми грибками Micromonospora purpurea; относится к аминогликозидам. Гентамицин представляет собой комплекс, состоящий из компонентов С₁ (40%), С₁а (20%), С₂ (40%); суммарная формула C_19-21H_38-42О₇N₅. Мол. вес 448—476. В клинике применяется сульфат Гентамицина, хорошо растворимый в воде и стабильный при длительном хранении в виде растворов и порошка, обладает широким спектром антибактериального действия в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. По спектру Гентамицин близок к другим аминогликозидам (канамицин, неомицин), однако активнее их в отношении стафилококков, кишечных палочек и других возбудителей. Наиболее важной особенностью, отличающей его от других антибиотиков широкого спектра действия, является высокая активность в отношении Pseudomonas aeruginosa. При концентрации до 4 мкг/мл подавляется 80% штаммов Ps. aeruginosa, 70% представителей Klebsiella, Enterobacter и до 100% штаммов стафилококков. Г. действует на микробную клетку бактерицидно, подавляя синтез белка в размножающихся клетках; связывается на 25—30% белками сыворотки крови. Устойчивость к Г. in vitro повышается медленно, ступенеобразно, в процессе лечения обычно не наблюдается. Устойчивые к Г. штаммы образуют специфические ферменты, инактивирующие антибиотик. При приеме внутрь Г. практически не всасывается; при внутримышечном введении максимальная концентрация Г. в крови наблюдается через 1 час и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 8—12 час.; проникает через гемато-энцефалический барьер, плаценту. Г. выделяется почками путем клубочковой фильтрации, создавая высокие концентрации в моче.

Применение в клинике

Основным показанием для применения Гентамицина являются инфекции, вызванные возбудителями, устойчивыми к другим антибиотикам широкого спектра действия, и прежде всего грамотрицательными микробами (синегнойная и кишечная палочки, протей, клебсиеллы и др.). Препарат применяют при инфекциях мочевыводящих путей (пиелонефриты, циститы, уретриты), дыхательного тракта (пневмония, плевриты, эмпиемы, абсцессы), для лечения хирургических инфекций (сепсис, перитонит и др.). Г. высокоэффективен при лечении инфицированных ожогов. Г. показан при тяжелом течении смешанных инфекций до определения антибиотикограммы возбудителей.

Г. назначают взрослым внутримышечно и внутривенно в суточной дозе 0,8 — 1,8 мг/кг два-три раза в сутки (разовая доза 0,4в— 0,6 мг/кг). При тяжелом течении инфекций можно увеличивать дозу до 5 мг/кг при условии контроля за концентрацией Г. в крови (не выше 6—8 мкг/мл). Новорожденным и детям до 12 лет Г. применяют из расчета 0,6 мг/кг, детям старше 12 лет — в дозе взрослых. Средняя продолжительность курса лечения 6—8 дней, возможно проведение повторных курсов после 7—10-дневного перерыва.

Местно Г. применяют в виде 0,1 % р-ра, присыпок и мазей, а также путем ингаляций из расчета 4 мг/мл четыре раза в день.

Гентамицин нельзя применять одновременно с нефро- и ототоксичными антибиотиками (стрептомицин, канамицин, неомицин, мономицин и др.), а также больным, предварительно получавшим эти препараты. Не рекомендуется также применять Г. для лечения беременных, за исключением жизненных показаний.

При назначении Гентамицина следует контролировать концентрацию его в сыворотке крови и учитывать функциональное состояние почек больного. При почечной недостаточности дозы Г. уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают. Форма выпуска: во флаконах по 0,04—0,08 г.

См. также Антибиотики.

Библиография: Кожыбски Т., Ковшык-Гиндифер З. и Курылович В. Антибиотики, пер. с польск., т. 1, с. 422, Варшава, 1969; Навашин С. М. и Фомина И. П. Справочник по антибиотикам, М.,1974; Кlasterskу J. Centamicin and carbenicillin, Rev. europ. etud. clin. Biol., v. 17, p. 447, 1972.

B. P. Соболев, С. М. Навашин.