ЦИСТАМИН

Цистамин (Cystaminum) — радиопротекторное средство. В медицинской практике используется в виде цистамина дигидрохлорида (Cystamini dihydrochloridum; синоним Cystinamin). Бис-(бета-аминоэтил)-дисульфида дигидрохлорид; C₄H₁₂N₂S₂•2HCl:

Белый или желтоватый порошок, легко растворим в воде с образованием мутных растворов. Мало растворим в спирте.

В химическом отношении относится к соединениям аминотиолового ряда. Подобно ионизирующему излучению (см.). Длительность радиозащитного эффекта при однократном приеме препарата около 5 часов. Механизм действия цистамина не выяснен. Возможно, что радиопротекторные свойства цистамина и других соединений аминотиолового ряда обусловлены их способностью изменять внутриклеточное равновесие между свободными и связанными SH-группами.

В высоких дозах цистамин оказывает умеренно выраженное гипотензивное действие. Обладает также анти-диуретическими, противовоспалительными и гликолитическими свойствами. Наиболее значительное снижение уровня гликогена под влиянием цистамина происходит в печени. В скелетных мышцах уровень гликогена снижается в меньшей степени, а в миокарде практически не изменяется.

При отравлении нитритами и другими метгемоглобинобразующими веществами цистамин обладает способностью восстанавливать метгемоглобин. Кроме того, цистамин понижает токсичность цитостатиков и эффективен при отравлениях ртутью.

Цистамин относительно легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и в максимальных концентрациях накапливается в крови через 40-—60 минут после приема внутрь. В наибольших количествах цистамин накапливается в щитовидной железе, печени, почках, костном мозге, надпочечниках и селезенке. Его содержание в миокарде, скелетных мышцах и головном мозге ниже, чем в плазме крови. В организме цистамин метаболизируется с образованием фармакологически активного меркамина, обладающего радиопротекторными свойствами. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Применяют цистамин для профилактики лучевых повреждений при лучевой терапии (см.). Назначают внутрь за 1 час до облучения в суточных дозах от 0,2 до 0,8 г. Препарат применяют ежедневно в течение всего курса лучевой терапии. При развившихся лучевых повреждениях цистамин неэффективен.

Побочное действие цистамина проявляется тошнотой, изжогой, болями в области желудка. При применении цистамина у больных гипертонической болезнью может отмечаться выраженное снижение АД.

Противопоказан при острых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, острой сердечно-сосудистой недостаточности и нарушениях функции печени.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 и 0,4 г. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

См. также Радиопротекторы.

Библиогр.: Бак 3. Химическая защита от ионизирующей радиации, пер. с англ., М., 1968; Кузнецов В. И. и Танк Л. И. Фармакология и клиническое применение аминотиолов, М., 1966; Руководство по медицинским вопросам противорадиационной защиты, под ред. А. И. Бурназяна, М., 1975; Саксонов П. П., Антипов В. В. и Давыдов Б. И. Очерки космической радиобиологии, М., 1968; Саксонов П.П., Шашков В. С. и Сергеев П. В. Радиационная фармакология, М., 1976.

П. П. Саксонов.