ЦИКЛОБУТОНИЙ

Циклобутоний (Cyclobutonium; синоним: Truxicurii iodidum, Truxicurium iodide; список A) — курареподобное средство антидеполяризующего конкурентного действия. Ди-(1,3-диэтиламинопропилового эфира) альфа-труксилловой кислоты дийодметилат; C₃₄H₅₂N₂O₄•2T:

Белый кристаллический порошок; трудно растворим в воде (1:100 при t 20°), мало растворим в 95% спирте, очень мало растворим в ацетоне, хлороформе и эфире; на свету желтеет; pH 1% водного раствора 5,5-6,5.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к анатриксонию (см.).

Основным свойством циклобутония является его способность вызывать расслабление скелетных мышц. В эксперименте после введения циклобутония мышечно-расслабляющий эффект развивается без предшествующих мышечных фибрилляций и усиливается на фоне эфирного наркоза. Антихолинэстеразные вещества ослабляют действие циклобутония, что свидетельствует об антидеполяризующем конкурентном действии препарата на холинорецепторы скелетных мышц. В миопаралитических дозах циклобутоний несколько снижает АД, что обусловлено ганглиоблокирующими свойствами препарата. Миотропным спазмолитическим действием циклобутоний не обладает. Оказывает также м-холиноблокирующее действие, которое наиболее отчетливо проявляется в отношении сердца. В связи с этим циклобутоний вызывает тахикардию. В эксперименте у препарата выявлены слабые бронхолитические свойства. На сокращения кишечника и мочевого пузыря препарат не влияет.

Мышечно-расслабляющее действие циклобутония у человека начинается через несколько минут после внутривенного введения и продолжается в зависимости от дозы до 1—3 часов. Выключение скелетных мышц под влиянием циклобутония происходит в той же последовательности, как и при действии большинства курареподобных средств. Широта мышечно-паралитического действия циклобутония достаточна для того, чтобы с его помощью вызывать выраженное расслабление мышц нижних конечностей и брюшной стенки без существенного нарушения дыхания. Однако в начале действия препарата, особенно при использовании больших его доз, возможно угнетение дыхания, требующее искусственной или вспомогательной вентиляции легких. По клиническим данным на фоне действия циклобутония нередко возникает тахикардия и снижение АД. По данным ЭКГ на сократимость и проводимость сердца циклобутоний не влияет. Он не вызывает также изменений ЭЭГ, роговичного и сухожильного рефлексов.

Циклобутоний применяют для расслабления скелетных мышц при оперативных вмешательствах в тех случаях, когда нет необходимости в выключении спонтанного дыхания. Однако следует учитывать возможность угнетения дыхания в начале действия циклобутония. Вследствие этого препарат применяют лишь в условиях, обеспечивающих возможность интубации трахеи и проведения искусственного дыхания. Сам циклобутоний для интубации мало пригоден в связи с тем, что необходимая для этой цели миорелаксация развивается лишь через несколько минут после введения препарата в высоких дозах. Поэтому, если возникает необходимость в интубации, ее проводят на фоне введения дитилина.

На фоне эфирного наркоза для миорелаксации, включающей расслабление мышц брюшной стенки, циклобутоний вводят внутривенно в дозах 0,1 — 0,12 мг/кг. При этом спонтанное дыхание после начального кратковременного угнетения сохраняется в достаточном объеме. Для его выключения доза циклобутония должна быть увеличена до 0,18—0,2 мг/кг. При наркозе закисью азота дозу циклобутония увеличивают до 0,25 мг/кг. Если миорелаксирующий эффект циклобутония оказывается недостаточным, его дозу можно увеличить. Увеличение дозы осуществляют постепенно по 0,01—0,02 мг/г с интервалами в 5—10 мин. После прекращения действия первой дозы циклобутоний повторно вводят не более 1,2 его первоначального количества. Для прекращения миопаралитического действия циклобутония обычно применяют гирозерин (2—4 мг внутривенно или внутримышечно).

Побочное действие циклобутония проявляется тахикардией, снижением АД, расширением зрачков. При использовании больших доз циклобутония возможна рекураризация (см. Миорелаксанты). Противопоказанием к применению циклобутония является миастения. Нельзя использовать препарат при отсутствии условий для интубации и проведения искусственной вентиляции легких.

Форма выпуска: ампулы по 2 мл 0,7% раствора. Хранение: в защищенном от света месте.

Библиогр.: Новые миорелаксанты, Химия, фармакология, клиника, под ред. Д. А. Харкевича, с. 170, М., 1983; Харкевич Д. А. и др. Циклобутоний — новое отечественное курареподобное средство, Хим.-фарм. журн., т. 11, № 2, с. 145, 1977.

В. В. Майский.