ТРАСИЛОЛ

ТРАСИЛОЛ (Trasylol) — ингибитор протеолитических ферментов. Получают из околоушных желез крупного рогатого скота. Близкие по действию препараты, получаемые из околоушных желез, легких или поджелудочной железы животных, выпускаются под названиями: контрикал, гордокс, инипрол, ингитрил.

Трасилол является ультрафильтруемым веществом с мол. весом (массой) 6500±200, устойчив к температурному воздействию, стабилен в нейтральной и кислой среде. В сильной щелочной среде и под влиянием мочевины активность Т. резко снижается.

Действующим началом Трасилола является полипептид, ингибирующий активность трипсина, химотрипсина, калликреина и фибринолизина. Активность Т. выражается в анти-трипсиновых ЕД; 1 ЕД инактивирует 0,8 мкг трипсина.

Подобно другим ингибиторам протеолитических ферментов Т. эффективен при заболеваниях, в патогенезе к-рых играют роль биологически активные полипептиды крови и тканей, в частности кинины (см.), обладающие выраженным вазоактивным действием. Т. подавляет активность кининовой системы путем ингибирования калликреина и других энзимов, обладающих кининобразующей активностью.

Терапевтическая концентрация Т. в крови и тканях может быть достигнута при внутривенном и внутриартериальном введении, т. к. в кишечнике препарат разрушается, а при внутримышечном введении лишь небольшая часть его всасывается в кровь. Период полувыведения Т. при однократном внутривенном введении в дозе 1000—2000 ЕД/кг составляет ок. 10 мин., в связи с чем препарат целесообразно вводить капельно. Наиболее высокую концентрацию Т. в поджелудочной железе, печени, желчном пузыре удается получить при его введении в пупочные сосуды, а также путем катетеризации панкреатической артерии. Т. избирательно накапливается в поджелудочной железе. При остром панкреатите накопление препарата в ней в 2 раза выше, чем в норме.

Трасилол применяют для лечения острого Кровоостанавливающие средства).

При остром панкреатите и сепсисе Т. вводят в дозе 150 000— 200 000 ЕД в сутки капельно внутривенно. Иногда при остром панкреатите Т. вводят в вену струйно по 50 000—75 000 ЕД 2—3 раза в сутки. Препарат разводят в изотоническом р-ре натрия хлорида или в 5% р-ре глюкозы. Лечение продолжают до улучшения состояния больного и нормализации лаб. показателей (активности трипсина и амилазы крови, амилазы мочи).

Побочное действие Т. чаще всего проявляется аллергическими реакциями и гипертермией, к-рые обусловлены гл. обр. примесью балластных белков вследствие недостаточной очистки препарата. Такие эффекты обычно не встречаются при использовании высокоочшцшных препаратов ингибиторов протеолиза, напр, гордокса.

Противопоказанием к применению Т. служат тромбозы, тромбоэмболии, повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска: в ампулах по 5 мл, содержащих 25 000 ЕД препарата. Хранят в защищенном от света месте.

Библиогр.: Веремеенко К. Н. Ферменты протеолиза и их ингибиторы в медицинской практике, Киев, 1971; Стручков В. И. и Гостищев В. Г. Ферментные препараты и ингибиторы протеолиза, в кн.: Клин, фармакол., под ред. В. В. Закусова, с. 421, М., 1978.

В. К. Гостищев.