НОВОКАИН

НОВОКАИН (Novocainum, син.: Jenacain, Polocainum, Procaini Hydrochloridum, Procaine Hydrochloride и др., ГФХ; си. Б) — местноанестезирующее средство. Бета-Диэтиламиноэтилового эфира n-аминобензойной к-ты гидрохлорид; C₁₃H₂₀O₂N₂-HCl:

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте. Водные р-ры стерилизуют текучим паром при t° 100° в течение 30 мин. или в автоклаве под давлением 1 атм в течение 20 мин. Н. легко гидролизуется в щелочной среде. Для стабилизации прибавляют 0,1 н. р-р соляной к-ты до pH 3,8-4,5.

По активности и длительности действия при инфильтрационной, проводниковой, перидуральной и спинномозговой анестезии Н. уступает ксикаину (см.). При поверхностной анестезии H. малоэффективен. Токсичность Н. и тримекаина в 0,125—0,25% р-рах одинакова; в 0,5—1% р-рах Н. в 1,2—1,4 раза менее токсичен, чем тримекаин.

По ряду свойств (кратковременность действия, малая эффективность при терминальной анестезии, нестойкость в р-рах и др.) уступает препаратам из группы ароматических амидов (тримекаину и др.).

При различных путях введения Н. легко всасывается в кровь, оказывая резорбтивное действие. При резорбтивном действии Н. уменьшает образование ацетилхолина, оказывает холиноблокирующее действие на вегетативные ганглии и спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры головного мозга. Для торможения всасывания и удлинения действия р-ров Н. при местной анестезии к ним обычно прибавляют 0,1% р-р адреналина гидрохлорида (по 1 капле на 2—5 — 10 мл р-ра Н.). Биотрансформация Н. происходит гл. обр. путем гидролиза под влиянием холинэстеразы плазмы крови. Продукты энзиматического гидролиза Н.— парааминобензойная к-та (ПАБК) и днэтиламиноэта-нол — фармакологически активные вещества. ПАБК (до 80%) в неизмененной или конъюгированной форме и диэтиламиноэтанол (до 30%) выделяются с мочой, остальная часть метаболитов распадается.

Н. применяют для проведения всех видов местной анестезии (см. Анестезия местная) (кроме терминальной). При проведении инфильтрационной анестезии Н. применяют в виде 0,25 и 0,5% р-ров. Первая разовая доза Н. в начале операции должна быть не более 1,25 г, что соответствует 500 мл 0,25% р-ра, или 0,75 г, что соответствует 150 мл 0,5% р-ра. В дальнейшем на протяжении каждого часа операции можно вводить не более 2,5 г новокаина, т. е. 1000 мл 0,25% р-ра или 400 мл 0,5% р-ра.

Для анестезии по методу Вишневского (метод тугого ползучего инфильтрата) используют 0,125 и 0,25% р-ры, для проводниковой анестезии — 1—2% р-ры t (до 20—25 мл), для перидуральной — 2% р-р (20—25 мл), для спинномозговой — 5% р-р (2—3 мл), для внутрикожной — 0,25 и 0,5% р-ры (для анестезии верхних конечностей вводят 25—90 мл, для анестезии нижних конечностей — 45—120 мл).

Кроме того, р-ры Н. применяют при лечении гипертонической болезни, поздних токсикозов беременности с гипертоническим синдромом, спазмов кровеносных сосудов, эндар-териита, мерцательной аритмии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатита, неспецифического язвенного колита, глаукомы и др. При этом Н. назначают в виде 0,25 и 0,5% р-ров по 1 — 15 мл, к-рый вводят внутривенно (медленно), или в виде 2% р-ра, к-рый вводят внутримышечно по 5 мл 3 раза в неделю. Лечение проводят курсами по 12 инъекций с перерывами между курсами по 10 дней. Иногда Н. назначают внутрь (0,25% и 0,5% р-ры по 30—5О мл 2—3 раза в день). Для электрофореза (см.) применяют 5 и 10% р-ры, диа-динамофореза — 2 и 5% р-ры.

Высшие дозы Н. для взрослых: внутрь — разовая 0,25 г, суточная 0,75 г; внутримышечно — разовая и суточная 0,1 г (5 мл 2% р-ра); внутривенно — разовая 0,05 г (20 мл 0,25% р-ра), суточная — 0,1 г (40 мл 0,25% р-ра). При всех способах введения Н. следует применять с осторожностью, т. к. к нему часто наблюдается повышенная чувствительность, первыми признаками к-рой являются общая слабость, головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, понижение АД и др. Для выявления повышенной чувствительности к Н. его вначале назначают в уменьшенных дозах.

При передозировке Н. наблюдаются коллапс, клонические судороги и угнетение дыхания. Помощь при отравлении Н. сводится к назначению симптоматически действующих средств. Н. несовместим с сульфаниламидными препаратами. Противопоказан при индивидуальной непереносимости и наличии гнойного процесса на месте введения.

Формы выпуска: порошок; ампулы по 1; 2; 5; 10 и 20 мл 0,25% и 0,5% р-ра и по 1; 2; 5 и 10 мл 1% и 2% р-ра; флаконы, содержащие стерильный 0,25 и 0,5% р-р; 5 и 10% мазь; свечи, содержащие 0,1 г Н. Сохраняют в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы и свечи— в защищенном от света месте.

См. также Анестезирующие средства.

Библиография: Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 289, М., 1977; Adriani J. The clinical pharmacology of local anesthetics, Clin. Pharm. Ther., v. 1, p. 645, 1960; International encyclopedia of pharmacology and therapeutics, sect. 8, v. 1 — Local anesthetics, contrib. J. Biichi a. o., Oxford, 1971; d e Jong R. H. Physiology and pharmacology of local anesthesia, Springfield, 1970; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, p. 388, N. Y. a. o., 1975.

H. Т. Прянишникова.