НОВОБИОЦИН

НОВОБИОЦИН (син.: Albamycin, Cathomycin, Cathocin, Inamycin, Novomycin, Spheromycin, Vulcamycine) — антибактериальный антибиотик, образующийся при биосинтезе Streptomyces spheroides. Получен в 1955 г.

Кристаллический порошок желтого цвета, чувствителен к действию света, в мед. практике применяется в виде натриевой и кальциевой солей.

Суммарная формула натриевой соли новобиоцина (Novobiocinum-nat-rium) C₃₁H₃₆N₂O₁₁, мол. масса 634,6, структурная формула:

Натриевая соль новобиоцина при pH 7,5 хорошо растворима в воде (100 мг/мл), кальциевая растворяется плохо. Водные р-ры новобиоцина натриевой соли при pH 7,0—10,0 и t° 24° в течение 2 мес. инактивируются на 50% .

Н. по спектру действия близок к макролидам (см.), активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (стафилококков, пневмококков, менингококков и гонококков, в меньшей степени — стрептококков и энтерококков), сибиреязвенных палочек, коринебактерий, нек-рых грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, бактерий рода Proteus). Среди грамотрицательных бактерий практическое значение имеет чувствительность к Н. протея, рост многих штаммов к-рого подавляется антибиотиком при концентрациях, возникающих в организме после введения рекомендуемых доз антибиотика.

Механизм действия Н. на бактерии связан с подавлением ДНК-полимеразы бактериальной клетки, что обусловливает блокирование синтеза ДНК. Устойчивость к Н. in vitro и в процессе лечения антибиотиком развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается. Сочетание Н. с другими препаратами (амино г л ико з идами, те тра цикл ином, левомицетином) задерживает формирование устойчивости и усиливает антибактериальный эффект антибиотика.

Н. хорошо всасывается при приеме внутрь, белками сыворотки крови связывается на 95—98% . Терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение б—8 час. после введения; при повторных введениях наблюдается кумуляция препарата. Н. обладает плохими диффузионными свойствами, его концентрация в тканях и жидкостях организма значительно ниже обнаруживаемых в крови.

Из организма Н. выделяется преимущественно печенью, в желчи его концентрация в 2—8 раз выше, чем в крови. До 30% введенной дозы выделяется с калом и лишь 4% с мочой.

Н. применяют внутрь при лечении инфекций, вызываемых устойчивыми к другим антибиотикам и чувствительными к его действию микроорганизмами (гл. обр. стафилококками): при сепсисе, пневмонии, энтероколите, инфекциях мочевыводящих путей, раневой инфекции и др. Разовая доза новобиоцина для взрослых 250—500 мг, назначается с интервалом 6—12 час. Средняя суточная доза 1 г, максимальная 2 г (по 500 мг 4 раза в сутки при тяжелом течении заболевания). ДетяхМ препарат назначают из расчета 20— 40 мг/кг в сутки, новорожденным — 15 мг/кг.

При лечении Н. побочные реакции наблюдаются в 7—20% случаев в виде различных кожных сыпей, зуда, повышения температуры. Н. обладает сенсибилизирующим действием, при повторных курсах применения частота возникновения аллергических реакций может увеличиваться. Диспептические расстройства наблюдаются в 1—8% случаев. Редко при лечении Н. появляется желтушное окрашивание видимых слизистых оболочек и склер. Описаны преходящая лейкопения, анемия.

В связи с быстрым развитием устойчивости микрофлоры к препарату лечение Н. проводят под контролем определения чувствительности возбудителя в динамике.

Новобиоцина натриевую соль выпускают в таблетках по 0,125 и 0,25 г.

Хранят препарат в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре; список Б.

См. также Антибиотики.

Библиография: Навашин G. М. и Ф о-м и н а И. П. Справочник по антибиотикам, с. 130, М., 1974; T a u с h- n i t z Ch. Rationelle antimikrobielle Chemotherapie, S. 145, Lpz., 1976.

И. П. Фомина.