НОНАХЛАЗИН

НОНАХЛАЗИН (Nonachlazinum, син. Azachlorzin; сп. Б) — антиангинальное средство. 2-Хлор-10-[3-(1,4-диазабицикло-(4, 3, 0)-ноналил-4)-пропионил]-фенотиазина дигидрохлорид; C₂₃H₂₆ClN₃OS-2HCl:

Серовато-желтоватый кристаллический порошок, горький на вкус, растворим в воде, очень мало растворим в спирте; t_пл 218—228°. Мол. масса 487. Оказывает выраженное, но непродолжительное (в течение 3— 6 мин.) влияние на тотальный коронарный кровоток, улучшает коллатеральную гемодинамику миокарда в условиях экспериментального инфаркта, увеличивает кровоснабжение очага ишемии миокарда за счет перераспределения кровотока в пользу ишемизированной области, усиливает сократимость миокарда, повышает ударный и минутный объем сердца. Периферическое сопротивление и АД несколько увеличиваются после внутривенного введения Н., но не изменяются при приеме его внутрь. В отличие от типичных р-ад-реномиметиков Н. не вызывает тахикардии. Это связано с его способностью вызывать частичную блокаду бета-адренорецепторов сердца, а также с прямым хинидиноподобным действием на миокард. Активируя аде-нилатциклазу, Н. способствует накоплению циклического АМФ в миокарде, что приводит к развитию положительного инотропного эффекта и ускорению гликогенолиза (повышение активности фосфорилазы А в миокарде). В опытах in vitro и in vivo H. стимулирует окислительное фосфорилирование. В крови, оттекающей от очага ишемии, уменьшается соотношение лактат/пируват.

Н. обладает антиаритмическим, бронхолитическим, слабым анальге-тическим и транквилизирующим действием. Хорошо всасывается из жел.-киш. тракта. Максимальный уровень в крови достигается через 2 часа после приема внутрь. С хмочой выводится в незначительном количестве, гл. обр. в виде метаболитов.

Н. применяют при лечении хрон, ишемической болезни сердца, для профилактики и купирования приступов стенокардии напряжения и покоя, а также на фоне перенесенного или текущего инфаркта миокарда. Для профилактики приступов Н. назначают внутрь в таблетках по 0,03 г 3—4 раза в день. Суточная доза может быть увеличена до 0,18— 0,24 г. Эффект развивается через 2— 3 сут. после начала лечения и выражается в урежении или прекращении приступов стенокардии, уменьшении числа приемов нитроглицерина в сутки, повышении толерантности к физической нагрузке. Длительность курса лечения 3—4 нед.

Побочные эффекты при применении Н.возникают очень редко и могут проявляться повышением АД, к-рое нормализуется при отмене препарата. Н. не следует применять при тяжелых нарушениях функций печени и почек, а также сочетать с бета-адреноблокаторами.

Форма выпуска: таблетки по 0,03 г, покрытые оболочкой. Сохраняют в сухом, защищенном от света месте.

См. также Антиангинальные средства.

Библиография: Каверина Н. В. Принципы современной фармакотерапии ишемической болезни сердца, Тер. арх., т. 49, №,1, с. 22, 1977.

Н. В. Каверина.