НИАЛАМИД

НИАЛАМИД (Nialamidum; син.: ниамид, нуредал, новазид, Nyazin и др.) — антидепрессивное средство. 1-[2-(Бензилкарбамоил) этил]-2-изо-никотиноилгидразин; C₁₆H₁₈N₄О₂:

Белый кристаллический порошок без запаха. Плохо растворим в воде (1:400), хлороформе (1:150), этаноле (1:40); хорошо растворим в жидких к-тах, щелочах, диметилформамиде. Мол. вес (масса) 298,34; t°_пл 151 — 152°.

По хим. строению и фармакол, свойствам близок к ипразиду (см.) и обладает выраженными антидепрес-сивньши свойствами, сочетающимися с психостимулирующим действием. Понижает системное АД и повышает объемную скорость мозгового и коронарного кровотока. Потенцирует действие средств для наркоза, анальгетиков, снотворных, этилового алкоголя и ряда других веществ за счет угнетающего влияния на активность микросомных ферментов печени, участвующих в биотрансформации этих веществ. Обладает также нек-рым противовоспалительным, анальгетических и липолити-ческим действием.

Механизм действия Н. обусловлен тем, что, ингибируя моноаминокси-дазу (МАО), он способствует накоплению ряда моноаминов (адреналина, норадреналина, дофамина, серотонина) и благодаря этому стимулирует процессы моноаминергиче-ской передачи в ц. н. с. В отличие от других ингибиторов МАО в большей степени угнетает дезаминирование серотонина.

Н. хорошо всасывается из жел.-киш. тракта, метаболизируется в печени (гл. обр. путем ацетилирования) и выделяется через почки.

Применяют Н. гл. обр. в психиатрии для лечения депрессивных состояний различного генеза (при шизофрении, депрессивной фазе маниакально-депрессивного психоза, реактивной, циркулярной, пресенильной и сенильной депрессиях и др.). Кроме того, Н. можно применять при эмоциональной вялости у лиц старческого возраста, для повышения психоэмоциональной активности у детей с болезнью Дауна, при детской анорексии. Иногда Н. используют при лечении хрон, ишемической болезни сердца.

Назначают внутрь вначале по 0,025 г 3 раза в день. При необходимости суточную дозу постепенно повышают до 0,15—0,2 г, а при более тяжелых депрессиях до 0,4 г. Действие препарата развивается медленно (обычно через 7 —14 дней). Длительность курса лечения индивидуальна (от 1 до 6 мес.). После наступления терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают. В качестве побочных эффектов возможны диспептические расстройства, гипотензия, головокружение, бессонница, эйфория, сухость во рту и др.

При применении Н. нельзя назначать другие ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, симпа-толитические, симпатомиметические средства. Из диеты больных, получающих Н., следует исключить пищевые продукты (сыр, брынзу, пиво, сухие вина и др.), содержащие тирамин и фенилэтиламин, метаболизм к-рых нарушается на фоне действия Н., что может привести к проявлению сосудосуживающего, гипертензивного и других эффектов этих веществ, а также к возникновению расстройств ц. н. с. Трициклические антидепрессанты и резерпин можно назначать не ранее чем через 2—3 нед. после отмены Н.

Противопоказанием к назначению Н. являются психическое возбуждение, ажитированные формы депрессий, эпилепсия и другие судорожные состояния; недостаточность функций печени и почек, анемия, выраженный атеросклероз и сердечная недостаточность.

Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,025 г. Сохраняют в защищенном от света месте.

См. также Антидепрессанты.

Библиография: Горкин В. 3. Биохимия и биохимическая фармакология обмена некоторых моноаминов, в кн.: Молекулярные основы патол., под ред. В. Н. Орехо-вича, с. 179, М., 1966; Попова Н. К. Ингибиторы моноаминоксидазы и коронарная недостаточность, Новосибирск, 1970; Biel J. H., Horita A. a. Dru k-k e г А. E. Monoamine oxidase inhibitors (hydrazines), в кн.: Psychopharm. agents, ed. by M. Gordon, v. 1, p. 359, N.Y.—L., 1964; Pletscher A., Gey K. F. a. Zeller P. Monoamine-oxydase inhibitors, Fortschr. Arzneimittel-forsch., Bd 2, S. 417, 1960.

H. И. Капитонов.