НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА

НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА (Acidum nalidixicum; син.: невиграмон, неграм, Cistidix, Nalidin, Nalidixic acid, Nalidixin, Nogram, Negram, Nevigramon, Urogram и др.; сп. Б) — синтетическое антибактериальное средство. 1-Этил-1,4-дигидро-7-метил-4-оксо-1,8-нафтиридин-З-карбоновая к-та; C₁₂H₁₂N₂O₃:

Кристаллический порошок светло-желтого цвета, нерастворимый в воде.

Н. к. проявляет бактерицидное действие в отношении грамотрицательных микроорганизмов. К ней чувствительны большинство штаммов Escherichia coli, Proteus mirabilis и другие виды Proteus, а также Klebsiella, Enterobacter, нек-рые штаммы Salmonella и Shigella. Механизм антибактериального действия связан с торможением синтеза ДНК в микробных клетках. К Н. к. довольно быстро развивается резистентность. Н. к. эффективна в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам.

Хорошо всасывается из жел.-киш. тракта. В плазме крови уровень Н. к. достигает 20—50 мкг/мл; 93—97% препарата связывается с белками плазмы. Период полужизни Н. к. в организме составляет 8 час., но при почечной недостаточности может удлиняться до 21 часа. В печени часть Н. к. превращается в активную гидроксиналидиксовую к-ту. До 80% препарата выделяется из организма через почки в активном виде, остальная часть — в виде неактивных конъюгатов.

Применяют Н. к. в основном для лечения инфекционных болезней мочевыводящих путей (циститов, пиелонефритов). Особенно эффективна

Н. к. при инфекциях, вызванных индол-положительными штаммами протея. При неосложненных инфекциях излечение наблюдается в 50— 80% случаев. Неудачи в лечении инфекций у мужчин могут быть результатом реинфекции из предстательной железы, в к-рую Н. к. не проникает. Н. к. назначают также для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре. Иногда препарат применяют при энтероколитах, холециститах, воспалении среднего уха. Для лечения системных инфекций Н. к. не используют.

Препарат назначают внутрь взрослым по 0,5—1 г 4 раза в день в течение 7 дней. При необходимости продолжительность курса увеличивают до 2 нед. (по 0,5 г 4 раза в день). Детям назначают из расчета 60 мгЫг, разделяя суточную дозу на 4 приема. Н. к. переносится хорошо. Иногда возникают диспептические расстройства (тошнота, рвота, боли в кишечнике), головные боли, сонливость, головокружение. Могут развиваться аллергические реакции, гемолитическая анемия и повышение чувствительности кожи к солнечному свету (фотодерматозы). Препарат противопоказан при нарушении функции печени, угнетении дыхательного центра. При недостаточности функций почек препарат следует назначать с осторожностью. Н. к. не назначают в первые 3 мес. беременности и детям в возрасте до 2 лет. Не следует использовать Н. к. одновременно с нитрофуранами, т. к. при этом уменьшается ее антибактериальная активность. При приеме Н. к. могут возникать ложноположительные реакции при определении сахара в моче.

Формы выпуска: капсулы и таблетки по 0,5 г.

Библиография: The pharmacological basis of therapeutics, ed. bv L. S. Goodman a. A.> Gilman, p. 1007, N. Y. a. o., 1975.

Л. А. Серебряков.