ФТОРАФУР

ФТОРАФУР (Phthorafurum; син.: Тегафур, Futrafur, Lifrie; сп. А) — противоопухолевое средство из группы фторпроизводных антиметаболитов пиримидиновых оснований. N'-(2-фуранидил-5-фторурацил):

Белый порошок, мало растворимый в воде. В процессе метаболизма Ф. высвобождается фторурацил (см.), к-рый и является основным активным компонентом, обеспечивающим противоопухолевое действие препарата. Ф. называют депо-формой фтор-урацила. Высвобождение фторурацила происходит постепенно в течение 12 час. небольшими порциями, вследствие чего токсическое действие фторафура выражено значительно меньше по сравнению с препаратом фторурацилом.

Ф. так же, как и фторурацил, используют в комбинации с производными нитрозомочевины (см. лучевой терапией (см.). При этом суточную дозу Ф. уменьшают до 20 мг/кг.

Ф. близок к фторурацилу по спектру противоопухолевого действия, применяется для лечения рака желудка, ободочной и прямой кишок, молочной железы, яичников и обладает примерно такой же противоопухолевой активностью. В отличие от фторурацила Ф. проникает через гематоэнцефалический барьер.

Ф. вводят внутривенно ежедневно в два приема по 15 мг/кг с интервалом в 12 час. (суточная доза 30 мг/кг). Суммарная доза на курс лечения составляет 30—40 г. Курсы лечения повторяют через 4—6 нед. В момент введения препарата возможно головокружение, к-рое не является поводом к прекращению лечения. Могут наблюдаться тошнота, рвота, анорексия, диарея, стоматит. Действие на гемопоэз слабо выражено. Введение суммарной дозы Ф. обычно проходит без осложнений, требующих прекращения курса лечения.

Противопоказаниями к применению являются кахексия, уменьшение числа лейкоцитов — менее 3 000 в 1 мкл и тромбоцитов — менее 100 000 в 1 мкл крови.

Форма выпуска: ампулы, содержащие 400 мг фторафура в 10 мл изотонического р-ра хлорида натрия и капсулы по 0,4 г. Хранение: в защищенном от света месте при t° не выше 5°.

См. также Противоопухолевые средства.

Библиогр.: Блохина Н. Г. и др. Противоопухолевый препарат фторафур, М., 1981; Blokhina N. G., Voz-ny E. K. a. Garin А. М. Results of treatment of malignant tumors with ftorafur, Cancer, v. 30, p. 390, 1972; Klein H. O. a. o. High-doss therapy with ftorafur in gastrointestinal cancer, Recent Results Cancer Res., v. 79, p. 65, 1981.

H. Г. Блохина.