ФЕНАМИН

ФЕНАМИН (Phenaminum; синоним: Amphethamini Sulfas, Benzedrine sulfate, Ortedrine, Psychoton, Bacephen, Sympamin, Sympatedrine и др.; ГФХ, список A) — психостимулирующее средство. d,l-1-Фенил-2-аминопропана сульфат; (C₉H₁₃N)₂•H₂SO₄:

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Растворим в холодной (1:20) и горячей (1:3) воде, мало растворим в спирте, практически нерастворим в эфире; молекулярный вес (масса) 368,5.

Представляет собой рацемическую смесь лево- и правовращающего изомеров, из которых наиболее активен правовращающий изомер. Этот изомер выпускается за рубежом под названием d-амфетамин.

Фенамин относится к психостимулирующим средствам (см.) с возбуждающим влиянием на двигательную активность (так наз. психомоторные стимуляторы), усиливает влияние симпатической нервной системы на внутренние органы.

У здоровых людей на фоне утомления фенамин вызывает ускорение интеллектуальной деятельности, повышение внимания и умственной работоспособности. Повышает также физическую выносливость, скорость и точность выполнения двигательных реакций. Подавляет чувство голода. Устраняет сонливость, выраженно ослабляет действие снотворных средств и средств для наркоза. Психостимулирующий эффект фенамина связывают с усилением функции центральных катехоламинергических синапсов. Под влиянием фенамина в синаптической щели накапливаются норадреналин и дофамин (см. Катехоламины) вследствие выброса этих медиаторов из пресинаптических окончаний и ограничения их обратного нейронального захвата. Возбуждение катехоламинергических синапсов головного мозга приводит к мобилизации активационных механизмов (прежде всего благодаря возбуждению норадренергических синапсов ретикулярной формации) и ослаблению функции инактивационных механизмов (например, за счет усиления нигростриатной дофаминергической передачи).

Периферические симпатомиметические свойства фенамина проявляются сужением кровеносных сосудов и повышением АД, учащением и усилением сердечных сокращений. Происходит также расслабление гладкой мускулатуры бронхов, расширение зрачков, увеличение содержания свободных жирных кислот в крови.

Фенамин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и относительно медленно выводится из организма. Эффективные концентрации фенамина в крови после его однократного приема удерживаются в течение 1 2—8 час. Метаболизируется путем дезаминирования в печени. Выводится через почки в виде метаболитов и частично в неизмененном виде.

В современной медицинской практике фенамин имеет ограниченное применение. Иногда его назначают однократно для преодоления умственной усталости и повышения физической работоспособности. В психиатрической практике фенамин применяют при нарколепсии (см.), а также для устранения некоторых расстройств (сонливость, вялость, апатия, астения), являющихся последствиями энцефалита и других заболеваний. В акушерстве фенамин изредка применяют при слабости родовой деятельности.

Назначают внутрь взрослым по 0,005—0,01 г 1 — 2 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.

Побочное действие фенамина характеризуется выраженным возбуждением центральной нервной системы, сопровождающимся бессонницей. Кроме того, фенамин вызывает артериальную гипертензию, тахикардию, головокружение, тошноту, нарушения сердечного ритма. Эйфоризирующее действие препарата может быть причиной развития лекарственной зависимости (см.). В связи с этим в СССР фенамин отнесен к списку наркотических средств (см.).

Острое отравление фенамином сопровождается чувством тревоги, перерастающим иногда в панический страх, агрессивностью. Реже возникают психотические состояния, для которых типично наличие слуховых галлюцинаций и бреда и отсутствие расстройства сознания. При отравлениях фенамином резко выражены вегетативные расстройства (тахикардия, гипертензия, мидриаз). В тяжелых случаях возникают судороги и коматозное состояние. Терапия отравления сводится к мероприятиям, направленным на удаление препарата из желудочно-кишечного тракта и выведение его из крови. В качестве симптоматических средств используют нейролептики, снотворные и антиадренергические средства. Хроническое отравление развивается обычно при злоупотреблении фенамином и характеризуется галлюцинаторно-параноидным психозом, который по клинической картине трудно отличить от параноидной формы шизофрении (см.). В экспериментальной медицине фенамин используют для создания моделей психопатологических состояний, изучения нейромедиаторных процессов и др.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г. Хранение: в хорошо укупоренной таре.

Библиогр.: Арушанян Э. Б. Нейрохимический и нейрофизиологический механизмы психостимулирующего действия фенамина, Фарм. и токсикол., т. 38, № 1, с. 111, 1975, библиогр.; он же, Нейрохимическая и нейрофизиологическая организация фенаминовой стереотипии поведения, там же, т. 40, JSfa 2, с. 221, 1977,библиогр.; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. Gilman a. o., N. Y., 1980.

Э. Б. Арушанян.