ФЕНАЦЕТИН

Фенацетин (Phenacetinum; синоним: Acetophenetidin, Phenedin и др.; ГФХ, список Б) — аналгезирующее и жаропонижающее средство. 1-Этокси-4-ацетаминобензол; C₁₀H₁₃NO₂:

Белый мелкокристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно растворим в кипящей воде (1:70), растворим в 95% спирте (1:16), мало растворим в эфире и хлороформе; t°_пл 134 —136°; мол. вес (масса) 179,22.

Оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие, что обусловлено, по-видимому, нарушением биосинтеза простагландинов (см.) вследствие ингибирования простагландинсинтетазы в центральную нервную систему. В отличие от салицилатов и других нестероидных противовоспалительных средств в терапевтических дозах практически не влияет на активность простагландинсинтетазы периферических тканей и в связи с этим не оказывает выраженного противовоспалительного действия.

Хорошо всасывается из желудочно.-кишечного тракта и в максимальных концентрациях накапливается в крови через 30—60 минут после приема внутрь. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени, частично превращаясь при этом в активный метаболит парацетамол (см.), по сравнению с которым фенацетин менее активен и более токсичен. Метаболиты и частично неизмененный фенацетин выделяются почками. Период полувыведения около 45—90 минут.

Применяют главным образом как болеутоляющее средство при суставных и мышечных болях, невралгиях, головных болях, мигрени. Для этой цели фенацетин часто используют в комбинации с другими ненаркотическими анальгетиками. Назначают внутрь взрослым по 0,25—0,5 г 2—3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г.

Разовые дозы для детей: до 1 года — 0,025—0,05 г; 1—2 лет — 0,1 г; 3— 4 лет — 0,15 г; 5—6 лет — 0,2 г; 7—9 лет — 0,25 г; 10—14 лет — 0,25—0,3 г. Препарат назначают 2—3 раза в день.

В качестве побочных эффектов фенацетин вызывает аллергические реакции, анемию и метгемоглобинемию. При длительном применении (особенно у больных сахарным диабетом) может вызывать тяжелые поражения канальцев ночек (так называемый фенацетиновый нефрит), что возможно связано с содержанием в препарате в качестве примеси 72-хлорацетанилида. В связи с этим не рекомендуется назначать фенацетин больным сахарным диабетом и при заболеваниях почек.

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г. Хранение: в хорошо укупоренной таре. Фенацетин входит также в состав ряда комбинированных таблеток («Асфен», «Новомигрофен», «Пирафен», «Пиркофен», «Цитрамон» и др.).

См. также Жаропонижающие средства.

Библиогр.: Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 152, М., 1978; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 185, М., 1984.

В. К. Муратов.