ДИАЗОЛИН

Диазолин (Diazolinum; син.: Incidal, Incidan, Insidal, Mebhydrolin, Mebhydrolini Napadisylas, Omeril; ГФ X, сп. Б) — антигистаминное средство. 3-Метил-9-бензил-1,2,3,4-тетрагидрокарболина нафталин-1 ,5-дисульфонат:

Белый мелкокристаллический порошок без запаха, t°_пл 278—280°, плохо растворим в воде и органических растворителях.

Диазолин — активный противогистаминный препарат. Блокирует H1-гистаминочувствительные рецепторы. Устраняет или уменьшает большинство эффектов, вызываемых гистамином (контрактуру гладкомышечных органов, отек конъюнктивы, снижение АД, бронхоспазм). При однократном введении препарата действие его продолжается до 72 час. В опытах с сенсибилизированными животными отмечены антианафилактические свойства Д.

Д. не обладает аналгезирующими свойствами, не усиливает болеутоляющего действия морфина и не влияет на продолжительность сна, вызванного этиловым спиртом, хлоралгидратом, барбамилом или гексеналом. Кроме того, препарат практически не влияет на развитие судорог, связанных с введением стрихнина, ареколина, камфоры, коразола или никотина. Передача возбуждения в верхнем шейном ганглии при применении Д. не изменяется. Д. устраняет брадикардию, возникающую при раздражении блуждающего нерва или введении ацетилхолина; при этом гипотензивное действие ацетилхолина сохраняется. Оказывает нек-рое раздражающее действие, сменяющееся неполной анестезией.

Препарат заметно не влияет на деятельность сердца, АД и дыхание. Изменений со стороны крови и в функциональном состоянии печени под влиянием Д. не отмечено.

При патологоанатомическом исследовании животных, которые получили Д. внутрь, наблюдались катаральные явления в тонком кишечнике — полнокровие и набухание слизистой оболочки. Со стороны других внутренних органов отклонения не были обнаружены.

Д. хорошо всасывается в жел.-киш. тракте. Токсичность препарата небольшая, терапевтическая широта значительная.

Применяют Диазолин при лечении аллергических дерматитов, нейродерматозов, экземы, крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, ангионевротического отека, ревматизма с выраженным аллергическим компонентом и других аллергических состояний.

Отмечено благоприятное действие препарата при капилляротоксикозе. Нередко Д. дает положительный результат в тех случаях, когда димедрол и другие противогистаминные средства оказываются неэффективными. Препарат особенно эффективен при зуде. Преимуществом Д. по сравнению с димедролом и дипразином (пипольфеном) является отсутствие угнетающего влияния на ц. н. с.: он не вызывает сонливости и седативного эффекта. Это обусловливает назначение Д. в случае необходимости лицам, профессиональная деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых реакций (водителям транспорта и др.).

Препарат назначают внутрь в таблетках (драже), капсулах взрослым по 0,05—0,2 г, детям по 0,02—0,05 г (1—3 раза в день). По достижении необходимого эффекта можно ограничиться однократным приемом Д. в течение 2—3 сут. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.

Во избежание раздражающего влияния Диазолина на слизистую оболочку желудка и кишечника принимать его рекомендуется после еды, лучше в капсулах или дражированных таблетках. Побочные эффекты связаны с раздражающими свойствами препарата; наблюдаются редко. Диазолин противопоказан при воспалительных процессах в желудочно-кишечном тракте (язвенной болезни, гастрите и т. п.).

Формы выпуска: порошок, таблетки (драже) по 0,05 и 0,1 г. Сохраняют в таре, предохраняющей от действия света; таблетки — в защищенном от света месте.

См. также Антигистаминные вещества.

Д. А. Харкевич