АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА

Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum; синоним: аспирин, Acesal, Acetysal, Acylpyrin, Istopirin, Polopiryna) — аналгезирующее средство. Салициловый эфир уксусной кислоты; C₉H₈O₄:

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок; во влажной среде гидролизуется с образованием уксусной и салициловой кислоты; малорастворим в воде, легко растворим в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.

Ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из желудка и верхних отделов тонкой кишки; максимально накапливается в тканях через 1,5 — 2 часа. Наибольшее количество ацетилсалициловой кислоты обнаруживается в плазме крови, печени, сердце, легких и надпочечниках; меньше — в синовиальной и спинномозговой жидкости и в брюшной полости. Ацетилсалициловая кислота выводится из организма с мочой в основном в виде продуктов биотрансформации (салициловомочевая, ди- и триоксибензойная кислоты, ацилглюкуронид и др.) и частично в неизмененном виде.

При резорбтивном действии ацетилсалициловая кислота вызывает аналгезирующий, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты, повышает экскрецию уратов, стимулируя их секрецию и уменьшая реабсорбцию в почечных канальцах. В больших дозах ацетилсалициловая кислота оказывает также холеретическое действие и снижает уровень протромбина в плазме крови.

Аналгезирующий эффект ацетилсалициловой кислоты, очевидно, обусловлен как прямым действием на таламические центры головного мозга, так и уменьшением под их влиянием возбудимости рецепторов в очаге воспаления. Действие ацетилсалициловой кислоты на Гипоталамические центры терморегуляции сопровождается увеличением теплоотдачи за счет усиления периферического кровообращения и повышения потоотделения, в результате чего снижается температура тела при лихорадке (жаропонижающий эффект).

Противовоспалительное действие связано с влиянием ацетилсалициловой кислоты на некоторые процессы, протекающие в очаге воспаления. Так, ацетилсалициловая кислота уменьшает проницаемость сосудов, снижает активность гиалуронидазы, ограничивает миграцию лейкоцитов, нарушает энергетическое обеспечение воспаления путем торможения окислительного фосфорилирования и процесса превращения АДФ в АТФ. Кроме того, ацетилсалициловая кислота стабилизирует мембраны лизосом и ингибирует ряд ферментов (5-окситриптофандекарбоксилазу, гистидиндекарбоксилазу, альфа-химотрипсин, фибринолизин), которые участвуют в образовании биологически активных веществ, играющих определенную роль в патогенезе воспаления.

Применяют ацетилсалициловую кислоту в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства при артритах, невралгиях, миалгиях, головной боли. Препарат широко используют для лечения различных форм ревматизма, ревматоидного артрита и других заболеваний с явлениями воспаления в суставах, мышцах и внутренних органах, а также для снижения температуры тела.

Назначают внутрь по 0,25—1 г 3—4 раза в день (2—4 г в сутки). При хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 6—8 г.

Ацетилсалициловая кислота может вызвать тошноту, рвоту (рефлекторную и центрального происхождения), шум в ушах, ослабление слуха, потливость, аллергические реакции, психические расстройства. При длительном применении возможны скрытые желудочно-кишечные кровотечения, образование язв в желудке и двенадцатиперстной кишке. Абсолютным противопоказанием к назначению ацетилсалициловой кислоты является повышенная чувствительность (сенсибилизация) к салицилатам, относительным — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Ори остром отравлении ацетилсалициловой кислотой отмечается тошнота, рвота, головная боль, снижение слуха и остроты зрения, аритмии, падение артериального давления, возбуждение центральной нервной системы, которое в тяжелых случаях сменяется ее угнетением. Дыхание вначале учащено. В связи с гипервентиляцией возможно развитие дыхательного алкалоза. В случае угнетения дыхания и кровообращения возникает респираторный и метаболический ацидоз. При лечении острых отравлений ацетилсалициловой кислотой, помимо мероприятий, направленных на удаление яда из организма и уменьшение его концентрации (промывание желудка, солевые слабительные, введение в вену изотонического раствора хлорида натрия, гемодиализ или перитонеальный диализ и др.), применяют средства симптоматической терапии. Особое внимание при этом уделяется устранению нарушений кислотно-щелочного равновесия, баланса электролитов, расстройств дыхания и кровообращения, а также профилактике гипостатической пневмонии.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г. Сохраняют в сухом месте в хорошо укупоренной таре.

См. также Аналгезирующие средства.

Библиография: Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 100, М., 1972; Сигидин Я. А. Механизмы терапевтического влияния антиревматических средств, Вопр. ревмат., № 2, с. 46, 1970; Bayles Т. В. Salicylate therapy in rheumatoid arthritis, Med. Clin. N. Amer., y. 52, p. 703, 1968; Кuzell W.C. Nonsteroid antiinflammatory agents, Ann. Rev. Pharmacol., v. 8, p. 357, 1968, bibliogr.; Salter R. H. Aspirin and gastrointestinal bleeding, Amer. J. dig. Dis., v. 13, p. 38, 1968, bibliogr.

В. К. Муратов.