АСАЛИН

АСАЛИН (Asalinum; список А) — алкилирующий противоопухолевый препарат. Этиловый эфир N-ацетил-сарколизил-Dl-валина:

Относится к группе так называемых сложных алкилирующих метаболитов, то есть соединений, в которых носитель цитотоксической группы (в данном случае хлорэтиламинных групп) состоит из двух или более метаболитов, соединенных пептидной, амидной или эфирной связью.

Асалин — белый с желтоватым оттенком порошок со слабым запахом изовалериановой кислоты, растворим в абсолютном спирте и нерастворим в воде. Спектр противоопухолевого действия асалин близок к спектру сарколизина (см.) при испытании на крысах, но в отношении большинства перевиваемых опухолей у мышей эффективность асалина меньше, чем сарколизина (С. С. Бокаева, 1964— 1965). Асалин оказывает менее угнетающее влияние на кроветворение, чем сарколизин, то есть обладает большей избирательностью противоопухолевого действия.

Механизм действия асалина заключается в цитотоксическом эффекте на чувствительные к нему опухолевые клетки, при этом возможно угнетение нормальных быстро пролиферирующих тканей.

Применяют асалин при миеломной болезни, ретикулосаркоме, семиноме, опухоли Юинга и др.; назначают больным со сниженным количеством лейкоцитов и (или) тромбоцитов, когда лечение сарколизином противопоказано. В большинстве случаев асалин дает возможность провести курс лечения без осложнений со стороны кроветворения. Однако при интенсивном лечении асалином иногда наблюдаются лейкопения и тромбоцитопения. В связи с этим необходимо систематически контролировать кровь и приостанавливать лечение в случае снижения количества лейкоцитов до 1800 и (или) тромбоцитов — до 50 000 в 1 мл крови. Из других побочных явлений отмечают ухудшение аппетита, тошноту, рвоту. Асалин назначают перорально ежедневно по 1—2 г в день. Общая доза на курс лечения 20—50 г. Выпускают в капсулах по 1 г. Хранят в стеклянных банках в сухом, прохладном, защищенном от света месте.

См. также Противоопухолевые средства.

Библиография: Круглова Г. В. Результаты применения асалина в клинике, Вопр. онкол., т. 11, № 10, с. 10, 1965; Софьина 3. П. Сравнительное изучение побочного действия эмбихина, сарколизина и асалина, Фарм. и токсикол., т. 32, № 3, с. 312, 1969.

В. И. Астрахан.