АЦЕНОКУМАРОЛ

АЦЕНОКУМАРОЛ (Acenocumarolum; синоним: синкумар, Acenocumarin, Acenocumarol, Nicoumalone, Neo-Sintrom, Sinthrome, Synthrom, Trombostop; ) — антикоагулянт непрямого действия. 3-[альфа-(-4'-Нитрофенил)-бета-ацетил-этил]-4-оксикумарин:

Кристаллический порошок, нерастворим в воде.

При приеме внутрь в терапевтических дозах хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимум снижения свертываемости крови наступает через 24—48 часов. При этом в крови уменьшается активность фактора VII (проконвертин), IX (кристмас-фактор), II (протромбин) и X (стюарт-прауэр-фактор). Аценокумарол быстро выводится из организма, причем сравнительно большое количество вещества обнаруживается в моче в неизмененном виде. Через 2—4 дня после отмены препарата свертываемость крови восстанавливается до исходной.

Аценокумарол является препаратом сравнительно быстрого, но короткого действия; кумулятивный эффект выражен меньше, чем у других веществ этой группы. Аценокумарол снижает тканевое дыхание и энергетическую активность клеток, разобщает окислительное фосфорилирование, повышает проницаемость сосудов, умеренно расслабляет мускулатуру сосудов, кишечника и бронхов, увеличивает выведение из организма солей мочевой кислоты.

Препарат применяют для уменьшения свертываемости крови с целью профилактики и лечения тромбоэмболических заболеваний. Назначают внутрь в 1-й день обычно 0,016—0,012 г (можно комбинировать с гепарином), на 2-й день — 0,012—0,008 г, в последующие дни — 0,004—0,001 г. Точную дозу подбирают строго индивидуально в зависимости от исходной свертываемости крови, возраста больного, его чувствительности к антикоагулянтам. Терапевтическим уровнем снижения свертываемости крови считается такой, при котором протромбиновое время по Квику удлиняется в 2—2,5 раза. При лечении аценокумаролом необходимо тщательно следить за общим состоянием больного и изменениями в свертывающей системе крови. Во избежание возможных кровотечений не реже одного раза в 2—3 дня следует определять индекс протромбина и исследовать мочу (в связи с возможностью гематурии, которая является ранним признаком передозировки). При возникновении кровотечений следует прекратить введение препарата и назначить витамин К, витамин Р или рутин, аскорбиновую кислоту, хлорид кальция, переливание крови (75—150 мл).

Аценокумарол противопоказан при геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся пониженной свертываемостью крови, при повышенной проницаемости сосудов, беременности, нарушениях функции печени и почек, злокачественных новообразованиях, язвенной болезни, перикардитах.

Форма выпуска: таблетки по 0,004 г (4 мг).

См. также Антикоагулянты.

К. М. Лакин.