АНТИДОТЫ ОВ

Группа, наименование и формы выпуска препарата

Фармакологическое действие

Дозы и способы применения в зависимости от степени отравления

При отравлении фосфорорганическими соединениями

А. Антидоты холинолитического действия

Атропина сульфат 0,1% раствор в ампулах по 1 мл и в шприц-тюбиках

Блокирует м-холинореактивные системы организма, уменьшая их чувствительность к ацетилхолину; на н-холинореактивные системы действует слабо

При легком отравлении вводят внутримышечно 2 мл. Атропинизацию производят повторно по 1—2 мл с интервалами 30 мин.

При отравлении средней степени вначале вводят 2—4 мл, затем по 2 мл через каждые 10 мин. до появления симптомов переатропинизации. Состояние атропинизации поддерживают в течение нескольких суток путем введения 1—2 мл препарата.

При тяжелом отравлении препарат вводят вначале внутривенно (4—6 мл), затем внутримышечно по 2 мл каждые 3—8 мин. до полного устранения мускариноподобных симптомов.

Состояние атропинизации поддерживают повторными инъекциями через 30—60 мин. Общая суточная доза 25—50 мл. В течение последующих 2—3 суток вводят по 1—2 мл через 3—6 часов. Атропин можно применять также в сочетании с реактиваторами холинэстеразы (дипироксим, токсогонин, 2-ПАМ-хлорид и др.)

Тарен

таблетки по 0,2 г, раствор в ампулах по 1 мл

Оказывает периферическое и центральное м- и н-холинолитическое действие

Для профилактики отравлений назначают по 1 таблетке на прием; можно применять повторно через 15— 30 минут При легком отравлении назначают 1—2 таблетки на прием или вводят внутримышечно 0,5—1 мл

Циклозил

0,2% раствор в ампулах по 1 мл

По механизму действия сходен с атропином; обладает более выраженной холинолитической активностью

При легком отравлении вводят 1 мл 0,2% раствора, при тяжелом отравлении —4—5 мл 0,2% раствора внутримышечно. Если судороги не прекращаются, через 15—30 минут препарат вводят повторно (3 мл). Общая доза не более 15 мл (5—6 инъекций или капельно)

Б. Реактиваторы холинэстеразы

2-ПАМ-хлорид

(2-пиридииальдоксим-метил-хлорид)

порошок, 30% раствор в ампулах по 1мл

Дефосфорилирует и реактивирует угнетенную ФОС холинэстеразу. Восстанавливает нервно-мышечную передачу, особенно в мускулатуре дыхательных органов. Способствует уменьшению выделения ацетилхолина. Нейтрализует яд путем прямого взаимодействия. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер

Применяют в сочетании с холинолитиками, Вводят внутривенно (в 40% растворе глюкозы или 20—30 млфизиологического раствора) со скоростью не более 0,5 г в минуту или капельно, внутримышечно, внутриязычно, подкожно и внутрь. Разовая доза 1 г, суточная — 3 г

2-ПАМ-йодид порошок. 1% и 2% раствор (готовят перед применением)

См. 2-ПАМ-хлорид

Применяют в сочетании с холинолитиками. Вводят только внутривенно (медленно или капельно), однократно 50мл 2% раствора или 100 мл 1% раствора

2 -П А С

(пиридин-2-альдоксим-метансульфонат; P2S) порошок в ампулах (водные растворы готовят непосредственно перед применением), желатиновые капсулы, содержащие 1 г препарата

См. 2-ПАМ-хлорид. Препарат наименее стойкий из всех оксимов пиридинового ряда. В водных растворах при хранении и нагревании образуются цианиды

При отравлении различной степени применяют в сочетании с холинолитическими препаратами. Вводят внутривенно в изотоническом растворе хлорида натрия (0,2 г препарата на 5 мл раствора) со скоростью 1 мл в минуту. При тяжелом отравлении указанную дозу вводят повторно через 15—20 минут (до 3—4 инъекций за 1 час). После первой инъекции обычно переходят на капельные вливания (суточная доза 2—3 г). При легком отравлении препарат можно назначать внутрь по 3 капсулы на прием

Дипироксим 1-1'-триметилен-бис-(4-пиридинальдоксим)-дибромид; ТМБ-4, 15% раствор в ампулах по 1 мл

См. 2-ПАМ-хлорид. Обладает выраженной реактивирующей активностью по сравнению с 2-ПАМ-хлоридом, но несколько токсичнее. Оказывает умеренное холинолитическое действие. более выраженное но сравнению с другими оксимами

Применяют в сочетании с холинолитическими препаратами. При появлении признаков отравления (возбуждение, миоз, потливость, слюноотделение, явления бронхореи) вводят подкожно 1 мл 15% раствора дипироксима и 2—3мл 0,1% раствора атропина сульфата. Если симптомы отравления не исчезают, препараты вводят повторно в той же дозе.

При тяжелом отравлении вводят внутривенно 3 мл 0,1% раствора атропина сульфата и внутримышечно (или внутривенно) 1 мл дипироксима. Введение атропина повторяют через каждые 5—6 минут до купирования бронхореи и появления признаков атропинизации. При необходимости дипироксим вводят повторно через 1—2 часа; средняя доза 3—4 мл 15% раствора (0,45—0,6 г). В особо тяжелых случаях, сопровождающихся остановкой дыхания, вводят до 7—10 мл дипироксима

Токсогонин Бис-4-оксиминопиридиний (1 )-метиловый эфир-дихлорид

порошок в ампулах по 0,25 г(растворяют перед применением в 1 млводы для инъекций)

См. 2-ПАМ-хлорид

Применяют самостоятельно и в сочетании с холинолитиками. Вводят внутривенно 0,25 г; в тяжелых случаях через 1 — 2 часа введение повторяют. Суточная доза до 1 г

Изонитрозин (1-диметиламино-2-изонитрозобутанон-3-гидрохлорид)

порошок, 40% раствор в ампулах по 3мл

Хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер

Применяют в сочетании с другими реактиваторами и холинолитиками. Вводят внутримышечно по 3 мл 40% раствора через каждые 30—40 мин. до прекращения фибрилляции мышц и прояснения сознания. Общая доза 3—4г (8—10 мл 40% раствора)

При отравлении цианидами (синильная кислота и ее соединения)

Амилнитрит

ампулы, содержащие 0,5 мл

препарата

Взаимодействуя с оксигемоглобином, образует метгемоглобин, который легко соединяется с синильной кислотой, в результате возникает медленно диссоциирующий комплекс — цианметгемоглобин. Таким образом предотвращается инактивация цитохромоксидазы цианидами. Препарат вызывает быстрое, но непродолжительное расширение кровеносных сосудов, особенно венечных и сосудов мозга

Применяют при оказании первой медпомощи. Содержание ампулы дают вдыхать отравленным. При тяжелом отравлении препарат можно применять повторно

Натрия нитрит порошок для приготовления растворов

См. Амилнитрит. Действует более надежно и продолжительно по сравнению с амилнитритом

При отравлении синельной кислотой вводят внутривенно 10—20 мл 1—2% раствора. Высшая разовая доза 0,3 г, суточная 1 г

Метиленовый синий порошок и 1% раствор в 25% растворе глюкозы и ампулах по 20 и 50 мл (хромосмон)

Обладает окислительно-восстановительными свойствами и может играть роль акцептора водорода, образующегося в процессе окисления тканевого субстрата. При этом частично устраняется блокада тканевого дыхания, восстанавливается функция дегидраз, после чего возможно дальнейшее отщепление водорода от субстрата (окисление). В больших дозах препарат является метгемоглобинобразователем (см.Амилнитрит) — предотвращает нарушение функции тканевого дыхания, препятствуя инактивации цианидами цитохромоксидазы в тканях

При отравлении цианидами, окисью углерода, сероводородом вводят внутривенно. Лечебная доза 50100 мл

Глюкоза

порошок, таблетки по 0,5 и 1 г, 5%, 10%, 25% и 40% растворы в ампулах по 10, 20, 25 и 50 мл; 25% раствор глюкозы с 1% раствором метиленового синего в ампулах по 20 и 50 мл (хромосмон)

Взаимодействует с цианидами, образуя нетоксичный циангидрин; переводит метгемоглобин в гемоглобин

При отравлении синильной кислотой и ее солями, окисью углерода, анилином, мышьяковистым водородом, фосгеном, наркотиками и другими веществами вводят внутривенно 25—50 мл 25% раствора глюкозы или хромосмона. При необходимости гипертонические растворы глюкозы вводят капельно до 300 мл в сутки

Натрия тиосульфат порошок, 30% раствор в ампулах по 5, 10 и 50 мл

Взаимодействует с цианидами в присутствии фермента роданезы, образуя нетоксичные роданистые соединения. При взаимодействии с соединениями мышьяка, ртути, свинца образуются неядовитые сульфиты

При отравлении цианидами вводят внутривенно по 50 мл 30% раствора. Препарат наиболее эффективен на фоне метгемоглобинобразователей.

При отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца назначают внутривенно по 5—10 мл 30% раствора или внутрь по 2—3 г, растворив в воде или в изотоническом растворе хлорида натрия

При отравлении окисью углерода

Кислород чистый, смесь 40—60% с воздухом, смесь 95% кислорода с 5% углекислого газа (карбоген)

Ускоряет процесс диссоциации карбоксигемоглобина

Специфическое средство против интоксикации окисью углерода. Назначают непрерывные ингаляции 40—60% кислорода η течение 30 минут— 2 часов. Наиболее эффективно сочетание кислорода с карбогеном: вначале вдыхают карбоген (10—20 мин.), затем —чистый кислород (30—40 мин.) и снова карбоген.

При легком отравлении продолжительность карбогено-кислородной терапии 2 часа, при тяжелой и средней степени —не менее 4 часов. Эффективен метод оксибаротерапии —вдыхание кислорода под давлением до 2— 3 атм в течение 15—45 минут, затем при постепенном снижении давления до атмосферного (в течение 45 минут— 3 часов)

Антидоты, используемые при отравлениях различной этиологии

Унитиол

таблетки по 0,25 и 0,5 г, 5% раствор в ампулах по 5 мл, порошок во флаконах по 0,5 г

Комплексообразующее соединение. Механизм антидотного действия основан на способности его активных сульфгидрильных групп вступать в реакцию с тиоловыми ядами, находящимися в крови и тканях, образуя нетоксичные комплексы

Применяют для лечения острых и хронических отравлений тиоловыми ядами — соединениями мышьяка, ртути, хрома, висмута и др.

При острых и хронических отравлениях вводят внутримышечно или подкожно 5—10 мл 5% раствора. При отравлении соединениями мышьяка инъекции делают вначале каждые 6—8 часов, на вторые сутки —2—3 инъекции, затем 1—2 инъекции в сутки. При отравлении соединениями ртути —по той же схеме в течение 6— 7 суток. Иногда назначают внутрь (в таблетках) по 0,5 г 2 раза в день в течение 3—4 дней (2—3 курса)

Тетацин-кальций 10% раствор в ампулах по 20мл, таблетки по 0,5 г

Образует стойкие, малодиссоциирующие комплексы со многими двух- и трехвалентными металлами

Применяют при отравлениях солями тяжелых металлов и редкоземельных элементов. При хронической интоксикации — внутрь по 0,5 г 4 раза или по 0,25 г 8 раз в день, 3—4 раза в неделю; курс лечения 20—30 дней (не более 20—30 г препарата) повторение курса —не ранее чем через год.

При остром отравлении вводят внутривенно капельно в изотоническом растворе хлорида натрия или в 5% растворе глюкозы. Разовая доза 2 г (20 мл 10% раствора), суточная —4 г. Промежуток между введениями не менее 3 часов. Вводят ежедневно в течение 3—4 дней с последующим перерывом 3—4 дня. Курс лечения —1 месяц

Пентацин

таблетки по 0,5 г, 5% раствор в ампулах по 5 мл

Комплексообразующее соединение. Не изменяет концентрации в крови калия и кальция

При острых и хронических отравлениях плутонием, радиоактивным иттрием, церием, цинком, свинцом и др. Вводят внутривенно по 5 мл 5% раствора. При необходимости дозу можно повысить до 30 мл 5% раствора (1,5 г). Вводят медленно. Повторные инъекции — через 1—2 дня. Курс лечения—10—20 инъекций. Внутрь назначают по 4 таблетки на прием 2 раза в сутки или однократно 3—4 г