АМИНАЗИН

АМИНАЗИН (Ammazinum; синоним Chlorpromazini Hydrochloridum; ГФХ, список Б) — нейролептическое средство. 2-Хлор-10-(3-диетиламинопропил)-фенотиазина гидрохлорид:

Белый или со слабым кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок, слегка гигроскопичен, очень легко растворим в воде.

Аминазин оказывает многостороннее действие на организм. Характерной особенностью его является способность ослаблять или полностью устранять бред и галлюцинации у больных психозами.

Одним из основных проявлений влияния аминазина на центральную нервную систему является седативный эффект, сопровождающийся уменьшением двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры. Седативное действие препарата наиболее выражено по сравнению с другими нейролептиками — галоперидолом (см.). Аминазин в больших дозах может вызвать состояние, близкое к физиологическому сну. Препарат усиливает действие снотворных, наркотиков, аналгезирующих и местноанестезирующих средств; оказывает сильное центральное противорвотное действие, но не эффективен при рвоте, обусловленной раздражением желудочно-кишечного тракта. Аминазин вызывает гипотермический и слабый антигистаминный эффект, обладает антисеротонинной активностью. Под влиянием Аминазина понижается артериальное давление, при этом обычно возникает тахикардия. Препарат оказывает также слабое антиаритмическое действие.

Разнообразные фармакологические эффекты аминазина связаны с его влиянием на возникновение и проведение нервного возбуждения в разных звеньях центральной и вегетативной нервной системы. Аминазин угнетает периферические и центральные α-адренореактивные системы, понижая их чувствительность к норадреналину и адреналину. Блокирующее влияние аминазина на холинореактивные системы слабо выражено. Некоторые центральные эффекты аминазина в значительной степени обусловлены его выраженным влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга. Он устраняет ее активирующее влияние на кору больших полушарий.

Аминазин быстро всасывается в кишечнике, его действие продолжается от 6 до 12 час. после однократного введения. Препарат обладает свойством длительно задерживаться в организме: аминазин и продукты его биотрансформации обнаруживаются в моче спустя 6—12 месяцев после прекращения лечения. При длительном непрерывном применении аминазина возможно уменьшение седативного действия.

Аминазин широко применяют в психиатрической практике, при неврологических заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (например, после инсульта). Как противорвотное средство аминазин назначают при рвоте беременных, при лечении хлор этил аминами и другими хнмиотерапевтическими препаратами, а также при лучевой терапии онкологических больных. Целесообразно применение аминазина в сочетании с барбитуратами (см.) при упорной бессоннице. Для анестезии аминазин применяют в сочетании с анальгетиками и антигистаминными препаратами.

Назначают аминазин внутрь, внутримышечно (в 2—5 мл 0,25 и 0,5% раствора новокаина) и внутривенно (в 10—20 мл 5 и 40% раствора глюкозы). В терапевтической практике аминазин чаще назначают по 0,025 г 3—4 раза в день. Высшие дозы внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г; внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1 г; в вену: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г. При лечении следует периодически контролировать картину крови, определять протромбиновый индекс, исследовать функции печени и почек.

При применении аминазина могут возникать различные побочные явления, связанные с его местным и резорбтивным действием. При попадании растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки появляется раздражение тканей, аллергические реакции; введение в мышцу часто сопровождается возникновением болезненных инфильтратов. При длительном применении аминазина может развиться нейролептический синдром (см. Психофармакология). Возможна гипотония, аллергические реакции, диспептические явления. Описаны случаи желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи.

Аминазин. противопоказан при поражениях печени, почек, болезнях кроветворных органов, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпенсированных пороках сердца, выраженной гипотонии, тромбоэмболической болезни, ревмокардите, при коматозном состоянии.

Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,025; 0,05 и 0,1 г; 2,5% раствор в ампулах по 1, 2 и 5 мл и 0,5% раствор в ампулах по 5 мл. Сохраняют аминазин в банках из темного стекла в сухом, защищенном от света месте. См. также Нейролептические средства.

Библиография: Машковский М. Д., Либерман С. С. и Полежаева А. И. К фармакологии аминазина, Фарм. и токсикол., т. 18, № 1, с. 14, 1955, библиогр.; Соurvоisiеr S. е. a. Proprietes pharmacodynamiques du chlorhydrate de chloro-3 (diméthylamino-3'propyl)-10 phénothiazine (4560 R. P.), Arch. int. Pharmacodyn., t. 92, p. 305, 1953; Olds M. E. a. Itо M. Effects of chlorprornazine, chlordiazepoxide and pentobarbital on neuronal excitability in the medial forebrain bundle during self-stimulation behavior, Neuropharmacology, v 12, p. 1117, 1973, bibliogr.

H. К. Барков.